Депакин хроносфера : инструкция по применению

острый гепатит;

хронический гепатит;

случаи тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, особенно вызванные лекарственными препаратами;

повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или к какому-либо из компонентов лекарственного препарата в анамнезе;

печеночная порфирия;

комбинация с мефлохином или со зверобоем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

пациенты, имеющие митохондриальные нарушения, вызванные мутациями ядерного гена, кодирующего γ-полимеразу митохондриальной ДНК (POLG, например, при синдроме Альперса-Гуттенлохера), и дети младше двух лет при подозрении на наличие нарушения, связанного с POLG;

пациенты, имеющие нарушения цикла образования мочевины;

беременность, женщины репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Побочные действия

Для указания частоты развития нежелательных реакций используется классификация Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 % и < 10 %; нечасто ≥ 0,1 % и < 1 %; редко ≥ 0,01 % и < 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна (когда по имеющимся данным оценить частоту развития нежелательной реакции не представляется возможным).

Врожденные, наследственные и генетические заболевания

Врожденные пороки развития и неврологические нарушения (см. разделы «Особые предупреждения и предосторожности применения» и «Беременность и лактация»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: анемия, тромбоцитопения (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»).

Нечасто: панцитопения, лейкопения.

Редко: угнетение функции костного мозга (в том числе истинная эритроцитарная аплазия), агранулоцитоз, макроцитарная анемия, макроцитоз.

Описаны отдельные случаи снижения уровня фибриногена и увеличения времени кровотечения, обычно не имеющих клинических последствий, особенно при использовании высоких доз препарата. Вальпроат оказывает ингибирующий эффект на вторую фазу агрегации тромбоцитов.

Сообщалось о случаях дозозависимой тромбоцитопении, систематически обнаруживаемой и обычно без каких-либо клинических последствий.

У пациентов с бессимптомной тромбоцитопенией, при возможности, необходимо учитывать уровень тромбоцитов и контролировать течение заболевания. Простое уменьшение дозы лекарственного средства, как правило, приводит к прекращению тромбоцитопении.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: тремор.

Часто: экстрапирамидные расстройства, ступор, сонливость, судороги, ухудшение памяти, головная боль, нистагм, тошнота или головокружение.

Нечасто: кома, энцефалопатия, летаргия, сонливость, обратимый паркинсонизм, атаксия, парестезия, усиление судорог.

Редко: обратимая деменция, связанная с обратимой мозговой атрофией, когнитивные расстройства. Вначале бессимптомно развивающиеся и впоследствии прогрессирующие когнитивные расстройства (которые могут прогрессировать вплоть до возникновения деменции), которые являются обратимыми в течение от несколько недель до нескольких месяцев после прекращения лечения.

Ступор и летаргия иногда приводят к преходящей коме / энцефалопатии; эти случаи были изолированными или связанными с учащением приступов конвульсий на фоне вальпроата, их частота снижалась по прекращении лечения или после снижения дозы. Такие состояния возникали чаще всего при комбинированном лечении (особенно, в комбинации с фенобарбиталом или топироматом) или после резкого повышения дозы вальпроата.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: тугоухость.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: плевральный выпот.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота, гингивальные заболевания (в основном гиперплазия десен), стоматит, боли в желудке, диарея, возникающие в начале лечения и обычно, проходящие через несколько дней, не требуя отмены препарата.

Нечасто: панкреатит, с вероятностью летального исхода, требующий немедленного прекращения лечения (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: почечная недостаточность.

Редко: энурез, тубулоинтерстициальный нефрит, недержание мочи, обратимый синдром Фанкони, но механизм действия препарата при таком состоянии остается невыясненным.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: повышенная чувствительность, временное и/или дозозависимое выпадение волос, повреждение ногтей и ногтевого ложа.

Нечасто: отек Квинке, кожные реакции, нарушения капилляров (такие как изменение текстуры, цвета волос, изменение скорости роста волос).

Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром лекарственной гиперчувствительности (лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями) или синдром гиперчувствительности к данному препарату.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: снижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительном лечении препаратом. Механизм, посредством которого препарат влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен.

Редко: системная красная волчанка (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»), рабдомиолиз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: гипонатриемия, увеличение массы тела*.

* Увеличение массы тела следует тщательно мониторировать, так как увеличение массы тела является фактором, способствующим развитию синдрома поликистозных яичников.

Редко: гипераммониемия (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»), ожирение.

Возможны случаи изолированной и умеренной гипераммониемия, не сопровождающиеся изменениями со стороны показателей функции печени, особенно во время приема политерапии; отмены препарата не требуется. Вместе с тем, известны случаи гипераммониемии, протекающей с неврологическими симптомами (вплоть до комы) и требующей проведения дополнительных анализов (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редко: миелодиспластический синдром.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: синдром несоответствующей секреции АДГ, гиперандрогения (гирсутизм, вирилизм, акне, облысение по мужскому типу и/или повышение уровня андрогенов). Редко: гипотиреоз (см. раздел «Беременность и лактация»).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: кровотечение (см. разделы «Особые предупреждения и предосторожности применения» и «Беременность и лактация»)

Нечасто: васкулит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: понижение температуры тела, периферический отек в нетяжелой форме.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Редко: снижение факторов свертываемости крови (как минимум, одного), искажение результатов коагуляционных тестов (таких, как удлинение протромбинового времени, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, удлинение тромбинового времени, удлинение МНО), дефицит витамина Н (биотин), дефицит биотинидазы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повреждение печени (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности применения»).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: дисменорея.

Нечасто: аменорея.

Редко: влияние на сперматогенез (в частности, снижение подвижности сперматозоидов), мужское бесплодие, поликистоз яичников.

Нарушения психики

Часто: спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, беспокойство, нарушение внимания.

Редко: аномальное поведение, психомоторная гиперактивность, нарушение обучаемости.

Данные нарушения наблюдается преимущественно в педиатрической популяции.

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск лекарственного препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Беременность и лактация

Беременность

Депакин Хроносфера не должен применяться у девочек, девушек-подростков, женщин детородного возраста и беременных женщин, и используется только в случаях, когда другие методы лечения неэффективны или невозможны по причине непереносимости. Во время лечения женщины детородного возраста должны применять эффективные средства контрацепции.

У женщин, планирующих беременность или при диагностике наступившей беременности, все усилия незамедлительно должны быть направлены на подбор соответствующей альтернативной терапии.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами.

Было показано, что при использовании любых противоэпилептических препаратов у женщин, больных эпилепсией, общая частота врожденных пороков у детей, рожденных ими, в 2–3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3 %). Хотя повышенное количество детей с врожденными пороками было отмечено в случае применения комбинированной лекарственной терапии, до сих пор не установлена соответствующая роль собственно заболевания и принимаемых матерью препаратов.

Наиболее часто встречающиеся пороки развития – расщелина губы и пороки развития сердечно-сосудистой системы.

Сообщалось о нескольких случаях аутизма и связанных с ним нарушений у детей, перенесших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии.

Однако внезапного прерывания противоэпилептического лечения следует избегать, так как оно может вызвать возобновление припадков и привести к пагубным последствиям как для матери, так и для плода.

Риск пороков развития, связанный с вальпроатом

У животных: экспериментальные исследования на мышах, крысах и кроликах показали тератогенное действие.

У людей: Применение вальпроата в качестве монотерапии и вальпроата в составе политерапии связано с аномальными исходами беременности. Имеющиеся данные позволяют предположить, что противоэпилептическая политерапия, включающая вальпроат, связана с большим риском врожденных пороков развития, чем при применении вальпроата в виде монотерапии.

Имеющиеся данные показывают большее количество случаев мелких и крупных пороков развития. К наиболее распространенным типам пороков развития относятся дефекты формирования нервной трубки (примерно 2–3 %), лицевой дисморфизм, расщелины губы и неба, краниостеноз, пороки сердца, почек и мочеполовой системы (в частности, гипоспадия), дефекты конечностей (в том числе двусторонняя аплазия лучевых костей), а также другие аномалии, связанные с различными системами организма.

Имеющиеся данные свидетельствуют о связи между внутриутробным воздействием вальпроата и риском задержки в развитии, в частности, отставания в речи у детей, матери которых принимали вальпроат во время беременности.

Данные метаанализа (в том числе реестры и групповые исследования) показали, что частота врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали вальпроат в качестве монотерапии во время беременности, составляет 10,73 %. (95-% ДИ: 8,16–13,29).

Это представляет собой больший риск возникновения основных пороков развития, чем в общей популяции в целом, для которой риск составляет приблизительно 2–3 %. Риск является дозозависимым, однако пороговая доза, ниже которой риск не существует, не может быть установлена.

Нарушения развития

Имеющиеся данные свидетельствуют, что воздействие вальпроата на плод в утробе матери может оказывать отрицательные эффекты на умственное и физическое развитие детей. Риск считается дозозависимым, однако пороговая доза, ниже которой риска не существует, не может быть установлена на основании имеющихся данных. Точный гестационный период для риска этих эффектов не установлен, и вероятность риска не может быть исключена на протяжении всей беременности.

Исследования детей дошкольного возраста, подвергшихся воздействию вальпроата в период внутриутробного развития, показывают, что у 30–40 % имеет место задержка раннего развития, в частности отставание развития речи и позднее начало ходьбы, снижение интеллектуальных способностей, обедненные языковые навыки (разговор и понимание) и нарушения памяти. Коэффициент умственного развития (IQ), измеренный у школьников (в возрасте 6 лет), подвергшихся воздействию вальпроата в период внутриутробного развития, был в среднем на 7–10 пунктов ниже, чем у детей, подвергшихся воздействию других противоэпилептических препаратов. Несмотря на то, что роль искажающих факторов не может быть исключена, существуют доказательства, что у детей, подвергнутых воздействию вальпроата, риск возникновения умственного расстройства может быть независим от материнского IQ. Имеются ограниченные данные, касающиеся долгосрочных результатов.

Существуют данные, показывающие, что дети, подвергнутые воздействию вальпроата в утробе матери, имеют повышенный риск расстройств аутического спектра (примерно от 3 до 5-кратного повышения риска), включая детский аутизм.

Имеются ограниченные данные, предполагающие, что у детей, подвергнутых воздействию вальпроата в утробе матери, более вероятно появление симптомов дефицита внимания / гиперактивных расстройств (СДВГ).

Аномальный исход беременности может быть связан как с монотерапией вальпроатом, так и с политерапией. Имеющиеся данные свидетельствуют о меньшей вероятности аномального исхода беременности в случае монотерапии вальпроатом.

В связи с вышеизложенным, следующие рекомендации должны быть приняты во внимание: Депакин Хроносфера не должен применяться у девочек, девушек-подростков, женщин детородного возраста и беременных женщин, и используется только в случаях, когда другие методы лечения неэффективны или невозможны по причине непереносимости. Во время лечения женщины детородного возраста должны применять эффективные средства контрацепции.

Данная оценка должна быть сделана до начала лечения препаратом, либо если женщина детородного возраста, принимающая Депакин Хроносфера, планирует беременность. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о рисках и преимуществах лечения данным препаратом во время беременности, а также должны использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом.

Если женщина планирует беременность, либо если беременность наступила:

лечение вальпроатом должно быть пересмотрено; все усилия должны быть направлены на подбор соответствующей альтернативной терапии, если это возможно; рекомендуется проведение консультаций до зачатия с врачом-специалистом в области лечения эпилепсии.

Если женщина планирует беременность, либо, если беременность наступила недавно, терапия Депакином Хроносфера должна быть пересмотрена независимо от показаний к применению:

при лечении биполярных расстройств терапию препаратом следует отменить;

при эпилепсии терапию препаратом не следует прекращать без переоценки соотношения польза/риск для пациента врачом, имеющим опыт лечения эпилепсии. У женщин во время беременности тонико-клонические припадки, так же как и эпилептические припадки с гипоксией, могут иметь серьезные последствия для матери и будущего ребенка и даже привести к летальному исходу.

Если после тщательной оценки рисков и пользы, сделан вывод о возможности продолжения терапии препаратом во время беременности (при отсутствии альтернативы), рекомендуется использовать минимальную эффективную суточную дозу препарата, которую следует разделить на несколько приемов в день. Предпочтительно использование формы выпуска пролонгированного действия, во избежание высоких пиков концентрации в плазме.

При необходимости, с целью минимизации риска нарушения развития нервной трубки, в период планирования беременности женщинам рекомендуется назначать фолиевую кислоту в дозе 5 мг/сутки. Однако имеющиеся доказательства не предполагают, что это предотвращает врожденные дефекты или пороки развития, связанные с воздействием вальпроата. Следует проводить специализированный мониторинг пренатального развития с целью выявления возможных нарушений развития нервной трубки и других пороков развития.

Перед родами:

Женщинам перед родами необходимо сделать коагулограмму, включающую, в частности, количество тромбоцитов, уровень фибриногена и время свертывания (активированное частичное тромбопластиновое время – АЧТВ).

Новорожденные

Этот препарат может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, матери которых принимали вальпроат натрия во время беременности. Геморрагический синдром связан с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией и/или снижением других факторов свертывания крови, сообщалось также о случаях афибриногенемии, возможно с фатальным исходом.

Однако данный синдром необходимо отличать от снижения факторов витамина K, вызванного фенобарбиталом и ферментативными индукторами.

В случае использования вальпроата геморрагический синдром, по-видимому, не связан с дефицитом витамина K.

У матери перед родами следует провести анализ числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и определение времени коагуляции (активированное цефалиновое время: АЦВ). Нормальные результаты у матери не дают возможности полностью исключить аномалии гемостаза у новорожденного, поэтому после рождения проводят определение количества тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, коагуляционные пробы и факторы свертывания крови.

Родовая травма может усилить риск кровотечения.

Случаи гипогликемии зарегистрированы у новорожденных, матери которых принимали вальпроат во время третьего триместра беременности.

Случаи гипотиреоза зарегистрированы у новорожденных, матери которых принимали вальпроат во время беременности.

Синдром отмены (в частности, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, гиперкинезия, нарушения тонуса мышц, тремор, судороги и расстройство приема пищи) могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали вальпроат в течение последнего триместра беременности.

Фертильность

Были зарегистрированы случаи аменореи, поликистоза яичников и увеличения уровня тестостерона у женщин, применявших вальпроат. Прием вальпроата также может ослаблять фертильность у мужчин (в частности, снижение подвижности сперматозоидов).

Описанные клинические случаи показывают, что нарушения фертильности являются обратимыми после прекращения лечения.

Грудное вскармливание

Концентрация вальпроевой кислоты в грудном молоке низкая, уровень концентрации в сыворотке матери находится в диапазоне от 1 % до 10 %. Сообщается о случаях выявления гематологических нарушений у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, у женщин, применявших препарат (см. раздел «Беременность и лактация»).

Решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или об отмене / воздержании от приема Депакина необходимо принимать с учетом преимущества кормления грудью для ребенка и пользы терапии для женщины.

Влияние на способность управлять транспортом и выполнять работы, требующие повышенного внимания

Пациента следует предупредить об опасности сонливости, особенно в случае при комплексной антиэпилептической терапии, в комбинации с другими препаратами, способными усиливать это явление.

Депакин Хроносфера

Состав

Депакин Хроносфера имеет в своем составе следующие активные вещества: вальпроевая кислота, вальпроат натрия.

Вспомогательные компоненты препарата: парафин твердый, кремния диоксид коллоидный водный, глицерола дибегенат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в гранулах.

Фармакологическое действие

Противоэпилептичесий препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Депакин Хроносфера является противоэпилептическим лекарственным средством, которое оказывает седативное, а также центральное миорелаксирующее действие. Активное вещество препарата влияет на ГАМК-ергическую систему. Оно увеличивает концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) в ЦНС и активирует ГАМК-ергическую передачу.

Биодоступность препарата в крови при пероральном применении примерно 100%. Он поступает в головной мозг и цереброспинальную жидкость. Для наступления терапевтического эффекта минимальная концентрация препарата в сыворотке крови — 40–50 мг/л. При концентрации 200 мг/л дозировку нужно уменьшить. Максимальное содержание в плазме крови – приблизительно через 7 часов.

Устойчивая концентрация в плазме образуется к 3-4 дню применения. Высокая степень связи с белками плазмы. Препарат в основном выводится с мочой. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Показания к применению

Взрослым рекомендуют принимать Депакин Хроносфера для лечения:

  • биполярных аффективных расстройств;
  • генерализованных эпилептических приступов;
  • парциальных эпилептических приступов.

Детям препарат назначают для лечения парциальных и генерализованных эпилептических приступов.

Кроме того, он применяется в качестве профилактического средства при высокой температуре во избежание появления судорог, если это необходимо.

Противопоказания

Лекарство не следует принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, нарушениях в работе поджелудочной железы, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

Во время применения Депакин Хроносфера могут быть следующие побочные эффекты:

  • генетические нарушения: тератогенный риск;
  • со стороны ЦНС: тремор конечностей, сонливость, атаксия;
  • со стороны органов слуха: обратимая и необратимая глухота;
  • со стороны ЖКТ: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея;
  • со стороны кожных покровов: преходящая или дозозависимая алопеция;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией;
  • со стороны психики: раздражительность, спутанность сознания, гиперактивное состояние, галлюцинации;
  • со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, уменьшение концентрации фибриногена в крови;
  • со стороны органов зрения: диплопия, нистагм;
  • со стороны половых органов: мужское бесплодие;
  • со стороны обмена веществ: изолированная и умеренная гипераммониемия;
  • общие расстройства: увеличение веса.

Кроме того, в редких случаях при приеме препарата возможны:

  • панцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • нарушения костномозгового кроветворения;
  • панкреатит;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • многоформная эритема;
  • сыпь;
  • васкулит;
  • аменорея;
  • дисменорея;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • деменция;
  • энурез;
  • синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
  • гипонатриемия;
  • незначительные периферические отеки;
  • поражения печени;
  • изменения поведения, настроения;
  • чувство усталости;
  • психозы;
  • двигательное беспокойство;
  • депрессия;
  • агрессивность;
  • необычное возбуждение;
  • дизартрия.

Инструкция по применению Депакин Хроносфера

Инструкция на Депакин Хроносфера предусматривает прием препарата внутрь во время еды 2-3 раза в сутки. При этом его следует запивать большим количеством воды. Начальная дозировка для взрослых и детей, которые весят больше 25 кг, — 5-15 мг на 1 кг веса в день. Постепенно ее можно повышать на 5-10 мг/кг в неделю. Но максимальная доза лекарства в день не должна превышать 30 мг/кг.

Передозировка

Передозировка препарата чревата появлением комы, сопровождающейся гипотонией мышц, метаболическим ацидозом, гипорефлексией, угнетением дыхания. Известны случаи внутричерепной гипертензии и судорожных припадков. В целом, симптомы передозировки могут быть разными. При очень больших дозах возможен и летальный исход.

В качестве неотложной помощи делают промывание желудка, поддерживают эффективный диурез, а также наблюдают за функционированием сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В некоторых случаях эффективно применение гемодиализа и гемоперфузии.

Взаимодействие

Действующее вещество Депакин Хроносфера активизирует другие психотропные препараты при одновременном применении, поэтому нужно корректировать дозы при необходимости.

Кроме того, Депакин Хроносфера повышает плазменные концентрации Фенобарбитала, Примидона, Зидовудина с усилением их некоторых эффектов, в том числе седативного от Фенобарбитала. Препарат также уменьшает общие плазменные концентрации Фенитоина.

Вальпроевая кислота активизирует проявления токсичности Карбамазепина и Ламотриджина. Препараты стоит принимать совместно только под строгим наблюдением специалиста. Кроме того, Депакин Хроносфера затрудняет метаболизм Ламотриджина в печени и повышает период его полувыведения практически в 2 раза.

Вальпроевая кислота уменьшает средние значения клиренса Фелбамата и усиливает гипотензивный эффект Нимодипина.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают содержание активного компонента Депакин Хроносфера в плазме. Тот же эффект оказывает Фелбамат при сочетании с данным препаратом.

Не желательно сочетать мефлохин и вальпроевую кислоту, иначе велика вероятность эпилептического припадка. Эффективность Депакин Хроносфера также снижается при одновременном употреблении зверобоя и рифампицина. Его концентрация, наоборот, увеличивается при сочетании с препаратами, которые известны высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Сывороточная концентрация препарата также повышается при употреблении Циметидина или эритромицина.

Не рекомендуется сочетать Депакин Хроносфера с Карбапенемами и Топираматом. Если этого нельзя избежать, прием препаратов следует проводить под строгим контролем врача.

Этанол и другие потенциально гепатотоксичные препараты одновременно с вальпроевой кислотой усиливают гепатотоксический эффект последней. А в сочетании с Клоназепамом возможно усиление выраженности абсансного статуса.

Миелотоксичные лекарственные средства при одновременном употреблении с Депакин Хроносфера увеличивают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Депакин Хроносфера следует хранить в сухом теплом месте. При этом температура должна быть не выше 25°C.

Срок годности

Срок хранения препарата – 2 года.

Отзывы о Депакин Хроносфера

Отзывы о Депакин Хроносфера сообщают об эффективности препарата. Это новая форма Депакина, которая пользуется большим успехом. Многих родителей пугает непривычная форма известного препарата, однако в данном случае опасаться не стоит. Детям данное средство также давать можно. Это просто новая форма для лечения эпилепсии, которая позволяет облегчить прием препарата маленьким пациентам.

Многие также отмечают, что благодаря усовершенствованной форме Депакин Хроносфера очень удобно носить с собой.

Цена Депакин Хроносфера, где купить

Цена Депакин Хроносфера 500 мг в среднем около 700 рублей. Другие дозировки не намного отличаются по стоимости. Так гранулы по 250 мг можно достать по средней цене в 670 рублей, а гранулы по 750 мг продаются примерно за 930 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Депакин Хроносфера гранулы для внутр. прим. с пролонг высвобожд. 100мг 30 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 548 руб.заказать
  • Депакин Хроносфера гранулы для внутр. прим. с пролонг высвобожд. 1г 30 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 1034 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Депакин хроносфера гранулы 250 мг 30 пакетСанофи Винтроп Индустрия 713 руб.заказать
  • Депакин хроносфера гранулы 750 мг 30 пакет 992 руб.заказать
  • Депакин хроносфера гранулы 1000 мг 30 пакетSanofi-Winthrop Industrie 1206 руб.заказать

показать еще

Депакин в лечении эпилепсии у детей

• широким спектром терапевтической активности (воздействием на самые разные типы приступов);
• возможностью применения в различных возрастных группах;
• линейной и предсказуемой фармакокинетикой;
• отсутствием аутоиндукции ферментов печени;
• возможностью быстрого и простого увеличения дозы;
• отсутствием жизнеугрожающих побочных эффектов; минимальным количеством серьезных побочных эффектов;
• отсутствием отрицательного влияния на познавательные функции;
• отсутствием феномена толерантности («привыкания») и низким риском аггравации эпилептических приступов;
• широким выбором лекарственных форм (сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, раствор для в/в введения);
• доступной ценой.
К сожалению, «идеального» для всех форм эпилепсии и для всех пациентов с эпилепсией антиэпилептического препарата пока нет. Не исключено, что для каждой формы эпилепсии необходим свой особый АЭП, так как эпилепсии – гетерогенные состояния предположительно с разными механизмами эпилептогенеза. Поэтому количество препаратов, используемых для лечения эпилепсии, значительно возросло в течение последних 10 лет и продолжает увеличиваться быстрыми темпами. В настоящее время существует достаточно широкий выбор АЭП с самыми разными механизмами действия. Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рассматривает как «необходимые» следующие 6 антиэпилептических препаратов: карбамазепин, вальпроат натрия, фенитоин, фенобарбитал, диазепам и этосуксимид. Согласно ВОЗ, необходимыми являются препараты, удовлетворяющие требованиям улучшения здоровья у большинства больных конкретной популяции (в данном случае это популяция больных эпилепсией).
Несмотря на большое количество АЭП, невролог в ежедневной практике пользуется, как правило, 3–4 препаратами. Первые два относятся к традиционным АЭП и называются «золотым стандартом» лечения эпилепсии. Это карбамазепин и вальпроат (соль вальпроевой кислоты). В европейской литературе по эпилептологии эти препараты называются «антиэпилептическими препаратами первой очереди выбора». В американской традиции к карбамазепину и вальпроату добавляется фенитоин. Безусловно, определение термина «АЭП первой очереди выбора» зависит от национальных предпочтений и от доступности препарата в той или иной стране. Кроме того, выбор приоритетных препаратов может изменяться и в связи с внедрением в практику новых АЭП.
Вальпроат натрия (оригинальный препарат – Депакин, фармацевтическая компания «Санофи Авентис», Франция) используется в лечении эпилепсии в течение 37 лет. За это время были тщательно изучены различные аспекты его фармакокинетики, эффективности и переносимости. Далее рассматривается, насколько Депакин соответствует тому «идеальному» препарату, который мы хотели бы иметь в своем распоряжении для лечения эпилепсии.
Эффективность при разных типах приступов и разных эпилептических синдромах
Возможно, что вальпроат натрия демонстрирует самый широкий спектр антиэпилептической активности из всех известных АЭП, так как он, в сущности, эффективен при всех типах приступов, вне зависимости от формы эпилепсии. Доказана его эффективность при самых разных типах генерализованных эпилептических приступов – тонико–клонических, миоклониях, абсансах, эпилептических спазмах, генерализованных тонических и атонических приступах. Он является препаратом первой очереди выбора в лечении большинства идиопатических и симптоматических генерализованных эпилепсий . Эффективность вальпроата считается непревзойденной в лечении идиопатических генерализованных эпилепсий . Препарат позволяет избавиться от разных типов приступов, наблюдающихся при юношеской миоклонической эпилепсии (миоклоний, генерализованных тонико–клонических приступов и абсансов), подавляющему большинству пациентов. Недавно опубликованное исследование Nikolson A. с соавт. (2004), включавшее большую популяцию больных идиопатической генерализованной эпилепсией, показало преимущественную эффективность вальпроата по сравнению с топираматом и ламотриджином . У пациентов с детской абсансной эпилепсией при применении вальпроата удается добиться ремиссии в 80% всех случаев . Вальпроат широко используется в лечении атипичных абсансов, тонических, атонических и миоклонических приступов, ассоциированных с криптогенными и симптоматическими генерализованными эпилепсиями. Применяется при синдроме Леннокса–Гасто и в лечении синдрома Веста, прогрессирующих миоклонус–эпилепсиях .
Вальпроат натрия эффективен в лечении фокальных приступов различной локализации, возможно, незначительно уступая в эффективности карбамазепину . Известно, что в лечении парциальной эпилепсии, как правило, карбамазепин является препаратом первой очереди выбора. В то же время существует целый ряд рандомизированных исследований, показывающих, что вальпроат натрия эффективен и при парциальной эпилепсии, его эффективность сравнима с эффективностью карбамазепина . Например, исследование по сравнительной эффективности и переносимости различных АЭП в лечении парциальной эпилепсии продемонстрировало сходную эффективность вальпроата и карбамазепина и несколько лучшую переносимость вальпроата . Аналогичные результаты были получены М. de Silva с соавт. (1996) в педиатрической популяции больных парциальной эпилепсией . Недавнее исследование, проведенное Kuncikova M. and the VIPe Study Group, максимально приближенное к ежедневной клинической практике, показало, что вальпроат натрия эффективен и хорошо переносим в лечении парциальной эпилепсии у детей и взрослых . Уровень ремиссий достигал 84% у детей и 73% у взрослых и был сходным при разных типах эпилептических приступов, различной этиологии эпилепсии и локализации эпилептического фокуса. Кроме этого, отмечался высокий уровень удержания на препарате (% пациентов, продолжающих лечение через какое–то время); он достигал 90% через 6 месяцев лечения. Только 2% пациентов прекратили участие в исследовании из–за появления побочных эффектов. На основании полученных результатов исследователи делают вывод о том, что вальпроат натрия может быть препаратом первой очереди выбора в лечении парциальной эпилепсии у детей и взрослых.
Следует упомянуть о том, что четкой границы между фокальными и генерализованными эпилепсиями не существует. Хорошо известны такие факты, как наличие фокальных приступов в структуре генерализованных эпилепсий, обнаружение фокальных изменений ЭЭГ при генерализованных эпилепсиях в 30–35% всех случаев, наличие фокальных структурных аномалий при идиопатических генерализованных эпилепсиях, а также ведущая роль лобных долей в патогенезе такой формы эпилепсии, как юношеская миоклоническая. С другой стороны, и фокальные эпилептические приступы могут сопровождаться вторично–генерализованными эпилептическими разрядами на ЭЭГ. Это явление носит название вторичной билатеральной синхронизации. Вторичная билатеральная синхронизация (secondary bilateral synchronization – англ.) – энцефалографический паттерн, состоящий из последовательности фокальных спайков, полиспайков или спайк–волновых комплексов (реже – медленных волн), за которыми следует вспышка билатеральной, синхронной и симметричной спайк–волновой активности, распространенной на оба полушария. Развитие вторичной билатеральной синхронизации приводит к аггравации течения эпилепсии с увеличением общего числа приступов и появлением новых, ранее не характерных для пациента, типов приступа. Приступы, ассоциированные с вторичной билатеральной синхронизацией, являются потенциально инвалидизирующими, так как многие из них приводят к падению пациентов. E. Perrucca с соавт. и другие исследователи советуют не назначать или назначать с большой осторожностью карбамазепин при наличии вторичной билатеральной синхронизации на ЭЭГ, несмотря на то, что точные механизмы аггравации эпилепсии в данном случае не известны . Если вторичная билатеральная синхронизация возникает на фоне введения карбамазепина и приводит к аггравации течения эпилепсии, карбамазепин должен быть отменен. У пациента с фокальной эпилепсией с вторичной билатеральной синхронизацией препаратами выбора являются вальпроат, этосуксимид, ламотриджин, топирамат в монотерапии или в различных комбинациях. Условно говоря, мы лечим эти фокальные эпилепсии так же, как и генерализованные (теми же препаратами).
У детей первых трех лет жизни без проведения видеоЭЭГ–мониторинга сложно отличить фокальные приступы от генерализованных (клинически они очень похожи). У значительного числа детей точная диагностика формы эпилепсии невозможна на ранних этапах обследования, а иногда и позже, даже несмотря на применение самых сложных диагностических методов. Кроме того, именно для детского возраста характерно чрезвычайное разнообразие эпилептических синдромов, границы между ними иногда бывают стертыми, одни синдромы могут эволюционировать в другие и т.д. В таких клинических ситуациях рекомендуется назначение АЭП, эффективных при широком спектре состояний и обладающих низким потенциальным риском аггравации приступов, то есть вальпроата.
Отдельным показанием к применению вальпроата является наличие у ребенка эпилептического статуса. В нашей стране отсутствует большинство препаратов, которые используются во всем мире для купирования эпилептического статуса (нет лекарственных форм для внутривенного введения таких препаратов, как фенобарбитал и фенитоин). По сути, единственный препарат, которым располагают отечественные неврологи и реаниматологи – это бензодиазепин для внутривенных инъекций. Появление и распространение в нашей стране инъекционной формы Депакина существенно облегчило борьбу с эпилептическим статусом, в том числе и у детей. Считается, что инъекционный Депакин эффективен примерно в 70–80% всех случаев эпилептического статуса, нечувствительного к бензодиазепину .
Возможно, что широта терапевтического спектра вальпроата натрия обусловлена множественными механизмами действия вальпроевой кислоты. По словам E. Perucca, «евальпроевая кислота должна считаться не только ГАМК–ергическим препаратом, но веществом с разными и сложными механизмами действия» . E. Perucca перечисляет следующие механизмы действия вальпроевой кислоты:
• увеличивает синтез и выделение ГАМК, тем самым, потенцируя ГАМК–ергическую передачу в отдельных зонах головного мозга;
• уменьшает выделение возбуждающих аминокислот, b–гидроксимасляной кислоты и ослабляет возбуждение нейронов, обусловленное активацией N–метилD–аспартат (NMDA) рецепторов глютамата;
• оказывает прямое влияние на возбуждение мембран, включая блокаду вольтаж–зависимых натриевых каналов;
• модулирует дофаминергическую и серотонинергическую передачу (этот механизм используется для обеспечения эффективности препарата при психиатрических расстройствах и других неврологических нарушениях, помимо эпилепсии).
Применение препарата
в различных возрастных группах
Вальпроат эффективен во всех возрастных группах: от детей раннего возраста до пожилых пациентов с эпилепсией. У детей существуют свои особенности метаболизма лекарственных препаратов, в том числе АЭП. Уровень метаболизма у детей раннего возраста выше, чем у взрослых за счет более высокой активности ферментов печени. Поэтому в детском возрасте возможно применение более высоких дозировок АЭП (в частности, возможно использование дозировок вальпроата более 30–40 мг на кг веса в сутки).
Особенности фармакокинетики
и фармакодинамики
вальпроата натрия
Препарат обладает линейной и предсказуемой фармакокинетикой (терапевтическая концентрация в крови увеличивается прямо пропорционально при увеличении дозы препарата). Хорошо и быстро абсорбируется после орального применения. Максимальная концентрация препарата в крови при применении капсул, таблеток без специальной оболочки и сиропа достигается через 1–3 часа. Если таблетки окружены специальной оболочкой, которая растворяется в кишечнике, то максимальная концентрация достигается через 3–5 часов.
Вальпроат натрия – АЭП, широко применяемый в политерапии эпилепсии. На основании данных экспериментальных и клинических исследований предполагается, что вальпроат обладает синергичным действием по отношению к ламотриджину . Комбинация вальпроата с ламотриджином часто используется в лечении как генерализованных, так и фокальных эпилепсий у детей. Доказана преимущественная эффективность комбинации вальпроата натрия с этосуксимидом в лечении абсансных эпилепсий . В целом вальпроат натрия не ускоряет собственный метаболизм и метаболизм других антиэпилептических препаратов, тем самым не приводит к развитию токсических эффектов или снижению терапевтического эффекта. Однако при применении комбинаций препаратов всегда следует помнить об их взаимодействии. Несмотря на то, что вальпроат не индуцирует ферменты печени, он может влиять на концентрацию других препаратов в крови пациентов. Как правило, вальпроат несколько увеличивает концентрацию карбамазепина, этосуксимида, ламотриджина, топирамата, фенитоина и фенобарбитала. В свою очередь, ферментоиндуцирующие препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) снижают концентрацию вальпроата при совместном применении.
Возможность быстрого достижения терапевтической дозы является существенным преимуществом вальпроата натрия по сравнению с рядом других АЭП. Стартовая доза вальпроата (10 мг на кг веса в сутки), по сути, является минимальной эффективной дозой, на которой уже возможно уменьшение числа эпилептических приступов. Поддерживающей суточной дозы можно достичь через 5–10 дней. Как правило, она будет равна 20–30 мг на кг веса в сутки, у некоторых детей применяются и более высокие дозы, но это уже требует контроля концентрации препарата в сыворотке крови пациента.
Переносимость препарата. Считается, что вальпроат обладает благоприятным профилем переносимости . Его побочные эффекты хорошо изучены и документированы. Описаны две наиболее важные идиосинкразии при приеме вальпроата: панкреатит и печеночная недостаточность. Острый панкреатит редко приводит к летальному исходу, и тяжелой клинической ситуации можно избежать, если отменить препарат при развитии симптомов панкреатита (острые боли в животе, рвота, повышение активности диастазы мочи и амилазы крови). Что касается печеночной недостаточности, то она развивается у одного из 20000 пациентов, принимающих вальпроат. Летальных исходов при возникновении гепатотоксичности удается избежать, если знать факторы риска ее развития и быстро отменить препарат при возникновении симптомов. Родители пациента, которому впервые назначается вальпроат, должны немедленно обратиться к врачу, если у ребенка возникают апатия, сонливость, анорексия, рвота и увеличение числа приступов. Кроме быстрой отмены препарата, рекомендуется внутривенное введение L–карнитина. К группе риска относятся дети в возрасте до двух лет, особенно получающие политерапию АЭП, страдающие умственной отсталостью и наличием определенных врожденных нарушений обмена веществ (митохондриальных энцефаломиопатий, при которых нарушен обмен карнитина). В эту же группу риска входят дети, у которых уже есть заболевание печени или повышена активность печеночных ферментов.
Наиболее частыми хроническими побочными эффектами считаются желудочно–кишечные (тошнота, рвота, диспепсия). Использование таблеток со специальной кишечно–растворимой оболочкой или с контролируемым высвобождением активного вещества позволяет существенно уменьшить частоту этих побочных эффектов. Относительно часты такие побочные эффекты, как прибавка в весе, тремор, дисменорея и транзиторное выпадение волос. Частота развития прибавки в весе составляет около 15% . Как правило, диетические ограничения не приводят к нормализации веса. Так как эффект прибавки в весе является дозозависимым, то целесообразно применять минимально эффективные дозы с целью предотвращения его развития. Аллопеция может отмечаться у 12% всех пациентов, получающих препарат, является дозозависимой (исчезает при уменьшении дозы) или может пройти спонтанно, несмотря на продолжение лечения. Данные по возможности развития поликистоза яичников на фоне приема вальпроатов и частоте встречаемости этого осложнения чрезвычайно противоречивы, так как есть исследования, демонстрирующие высокую частоту этой патологии в популяции девушек и женщин, больных эпилепсией, независимо от применяемых АЭП . Тромбоцитопения является дозозависимым побочным эффектом, часто обратимым при уменьшении дозы препарата, и редко служит поводом для отмены препарата. Как правило, не приводит к каким–либо клиническим проявлениям, если число тромбоцитов не ниже 100000/мкл. Тщательный мониторинг за числом тромбоцитов показан при числе тромбоцитов менее 80000/мкл. По мнению экспертов–эпилептологов, вопрос об отмене препарата стоит в том случае, если тромбоцитопения приводит к появлению других симптомов – нарушениям свертывающей системы или образованию геморрагий на коже и слизистых .
Отдельной проблемой в изучении побочных эффектов АЭП является их влияние на познавательные функции (скорость психомоторных реакций, память и внимание). Особенно актуальна эта проблема в лечении эпилепсии у детей. Считается, что, если негативное воздействие АЭП на когнитивные функции отмечается у ребенка, то это может существенно нарушать его обучение, то есть снижать качество жизни. Не исключено, что длительное существование негативного влияния АЭП у детей может приводить к суммированию и нарастанию познавательных нарушений. Большинством исследователей признается, что у детей наименее негативным действием на познавательные функции обладают вальпроат и ламотриджин (в последнее время к этим двум препаратам добавляют и леветирацетам).
Риск аггравации эпилептических приступов. В последнее время стало очевидным, что АЭП потенциально могут аггравировать (ухудшать) течение эпилепсии (табл. 1).
Хорошо известно, что вальпроат натрия является АЭП с низким риском аггравации эпилептических приступов. Учитывая важность безопасного применения АЭП, E. Hirsh и P. Genton изучили всю доступную литературу по аггравации приступов вальпроатом . Ими были проанализированы 20 публикаций, посвященных 99 клиническим случаям. Авторы делают вывод о том, что, учитывая общее количество пациентов в мире, получающих вальпроаты, аггравирующий потенциал этого препарата можно считать низким. Все состояния и условия, при которых вальпроат может вызвать ухудшение течения эпилепсии, хорошо известны и их можно избежать (например, ситуация передозировки препарата). Длительный клинический опыт применения вальпроатов подтверждает выводы, основанные на изучении публикаций. Низкий риск аггравации подчеркивает целесообразность использования вальпроата у широкого спектра детей, больных эпилепсией.
Еще одной проблемой, возникающей при длительном применении АЭП, является развитие привыкания к препарату (толерантности), в результате чего снижается первоначально высокая эффективность препарата. В клинической практике феномен толерантности приводит к тому, что у пациента, находящегося в ремиссии, в какое–то время на фоне неизменной дозы препарата возникает рецидив эпилептических приступов. Рецидив неизбежно влечет за собой увеличение дозы препарата, а через какое–то время в результате привыкания эффект от повышения дозы снова исчезает. Но бесконечное повышение дозы АЭП невозможно, поэтому пациентов часто переводят на другой препарат. Наиболее выражен феномен привыкания для такой группы АЭП, как бензодиазепины. Отчасти именно по этой причине бензодиазепины редко используются в хроническом лечении эпилепсии. Привыкание в разной степени свойственно и другим АЭП. В экспериментальных моделях эпилепсии показано, что из всех АЭП наименьшее привыкание развивается именно к вальпроату . С этим связан и высокий уровень удержания пациентов с эпилепсией на вальпроате (см. выше).
Разнообразие лекарственных форм
В России именно вальпроат является АЭП с наиболее широким выбором лекарственных форм. Он выпускается в виде сиропа, таблеток с кишечнорастворимой оболочкой (Депакин энтерик), таблеток пролонгированного действия (Депакин хроно), раствора для в/в введения.
Детям раннего возраста, а также тем детям, которые имеют нарушения глотания, возможно назначение антиконвульсантов в виде сиропа. Однако длительное применение жидких форм подразумевает многократный прием препарата в течение суток. Следует принимать во внимание, что многократные приемы препарата осложняют процесс терапии для больного. Этого следует избегать, если наш пациент без особых трудностей может глотать таблетки. Одним из наиболее рациональных и эффективных подходов является применение препаратов пролонгированного действия или так называемых препаратов с контролируемым высвобождением. В торговых названиях данные препараты обозначаются, как «ретард» или «хроно» (Депакин хроно).
Применение препаратов пролонгированного действия позволяет:
• избежать выраженных колебаний концентраций в крови;
• уменьшить число приемов в сутки;
• уменьшить вероятность возникновения дозозависимых побочных эффектов;
• применять более высокие дозы препарата.
Более высокая терапевтическая эффективность вальпроата натрия пролонгированного действия в сравнении с обычными формами выпуска продемонстрирована в целом ряде исследований . Иногда перевод пациента с обычной формы препарата на пролонгированную форму и без наращивания дозы дает отчетливый положительный клинический эффект. В то время как обычный препарат должен приниматься 3 раза в сутки, препарат пролонгированного действия может быть использован один или два раза в сутки. Безусловно, уменьшение кратности приема препарата упрощает прием препарата для пациента и улучшает качество его жизни. Поэтому с самого начала терапии предпочтение должно отдаваться лекарственным формам с контролируемым высвобождением.
Выше уже говорилось о том, насколько важным для оказания неотложной помощи было появление инъекционной формы вальпроата. В ближайшее время в России станет доступной еще одна лекарственная форма вальпроата натрия – Хроносфера (Chronosphere®). Это порошок без запаха и с нейтральным вкусом (в отличие от сиропа), состоящий из микрочастиц (микросфер), который, как и Депакин хроно, гарантирует контролируемое высвобождение препарата, то есть может применяться 1–2 раза в сутки. Хроносфера предназначена для детей до 6–летнего возраста. Порошок можно растворять в холодных напитках и негорячей еде, делением же порошка можно обеспечить более тщательный подбор дозы препарата.
Таким образом, вальпроат натрия является одним из основных АЭП, применяемых у детей с эпилепсией. Вальпроат может помочь ребенку любого возраста и с любым эпилептическим синдромом, если врач хорошо знает побочные эффекты препарата и умеет избегать их возникновения. Залогом успешного применения вальпроата является и его низкая цена по сравнению с ценой более новых АЭП (особенно принимая во внимание тот факт, что повышение цены не всегда гарантирует увеличение эффективности). Таким образом, несмотря на многолетний опыт использования препарата, а скорее всего, именно благодаря этому опыту, вальпроат продолжает оставаться «золотым стандартом» в лечении эпилепсии у детей.

Что лучше: Депакин Хроносфера или Депакин Хроно

Сравнение эффективности Депакина хроносферы и Депакина хрона

Эффективность у Депакина хроносферы достотаточно схожа с Депакином хроном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Депакина хроносферы более выраженный, то при применении Депакина хрона даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Депакина хроносферы и Депакина хрона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Депакина хроносферы и Депакина хрона

Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Депакина хроносферы она достаточно схожа с Депакином хроном. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Депакина хроносферы, также как и у Депакина хрона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Депакина хроносферы нет никаих рисков при применении, также как и у Депакина хрона.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Депакина хроносферы и Депакина хрона.

Сравнение противопоказаний Депакина хроносферы и Депакина хрона

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Депакина хроносферы достаточно схоже с Депакином хроном и составляет большое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Депакина хроносферы и Депакина хрона может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Депакина хроносферы и Депакина хрона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Депакина хроносферы достаточно схоже со аналогичными значения у Депакина хрона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Депакина хроносферы значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Депакина хрона.

Сравнение побочек Депакина хроносферы и Депакина хрона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Депакина хроносферы состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Депакина хрона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Депакина хроносферы схоже с Депакином хроном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Депакина хроносферы и Депакина хрона

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Депакина хроносферы примерно одинаковое с Депакином хроном. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 06:01:43

Депакин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (сироп, гранулы 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг Хроносфера, таблетки 300 мг Энтерик и Хроно, уколы) лекарства для лечения эпилепсии у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Депакин — противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.

Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

  • для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
  • для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  • синдром Леннокса-Гасто.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

  • для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
  • для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
  • профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • детский тик.

Формы выпуска

Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и способ использования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза в сутки во время еды.

Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Сироп

Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза — 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.

Обычно оптимальная доза — 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Детям обычная доза — приблизительно 30 мг/кг в день.

Взрослым — 20-30 мг/кг в день.

Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.

Гранулы Хроносфера

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время приема пищи. Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Таблетки Хроно

Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.

Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.

Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.

Побочное действие

  • дрожание кистей или рук;
  • изменения поведения, настроения или психического состояния;
  • нистагм;
  • пятна перед глазами;
  • нарушения координации движений;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • необычное возбуждение;
  • двигательное беспокойство;
  • раздражительность;
  • слабые спазмы в животе или в области желудка;
  • потеря аппетита;
  • диарея;
  • нарушения пищеварения;
  • тошнота, рвота;
  • запоры;
  • тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
  • необычное уменьшение или увеличение массы тела;
  • нарушения менструального цикла;
  • алопеция;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • нарушения функции печени и поджелудочной железы;
  • геморрагический диатез;
  • острый и хронический гепатит;
  • порфирия;
  • детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
  • повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин хроно;
  • Депакин Хроносфера;
  • Депакин энтерик 300;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат;
  • Энкорат хроно.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *