Препарат «Макропен» для детей: отзывы

При лечении младенцев родители и врачи сталкиваются с множеством проблем. Одной из них является выбор препарата. Ведь средство должно быть не только эффективным, но и совершенно безопасным для детского здоровья. Однако современная фармакология разработала лекарства, которые отлично усваиваются организмом младенцев. К таким средствам относится препарат «Макропен». Для детей это одно из наиболее часто назначаемых лекарств.

Воздействие препарата

«Макропен» для детей — это лекарство, которое относятся к группе антибиотиков — макролидам. Основным активным веществом препарата является мидекамицин. Данное средство очень эффективно против многих микроорганизмов. Препарат отлично избавляет от следующих возбудителей:

Внутриклеточные микроорганизмы:

  • уреаплазма;
  • возбудители легионеллеза;
  • хламидии и микоплазмы.

Грамположительные бактерии:

  • стрептококки;
  • клостридии;
  • стафилококки;
  • листерии.

Грамотрицательные бактерии:

  • гемофильная палочка;
  • хеликобактер и кампилобактер;
  • моракселл;
  • бактероиды.

Формы выпуска и состав

Препарат «Макропен» для детей выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и в виде гранул. При растворении последних получают суспензию.

Таблетки обладают следующим составом:

  • мидекамицин (400 мг);
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • магния стеарат;
  • калия полакриллин;
  • тальк;
  • титана диоксид;
  • макрогол.

Зачастую применяется гранулированная форма препарата «Макропен» для детей. Суспензия обладает оранжевым цветом и приятно пахнет бананом. Чем, несомненно, нравится малышам.

В состав готовой суспензии (5 мл) входит:

  • мидекамицин ацетат (175 мг);
  • метилпарагидроксибензоат;
  • натрия сахарин;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • маннитол;
  • краситель желтый дисперсионный (Е110);
  • гипромеллоза;
  • силиконовый пеногаситель;
  • кислота лимонная;
  • динатрия фосфат;
  • банановая отдушка.

Показания к применению

При различных недугах дыхательных путей, слизистых, кожных покровов назначается препарат «Макропен» — суспензия. Инструкция для детей позиционирует данное средство как лекарство резерва, поскольку назначается оно при устойчивости микроорганизмов к ряду пенициллинов.

Препарат «Макропен» эффективен, если в организме наблюдаются процессы, спровоцированные патогенными микроорганизмами, а именно:

  • воспаления мочеполовой и респираторной систем;
  • ЛОР-недуги – гайморит, отит, фронтит и другие синуситы;
  • воспаление и инфекции мягких тканей и кожных покровов;
  • ангина;
  • энтерит, спровоцированный кампилобактером.

Кроме того, не только для лечения, но и для профилактики может быть назначен препарат «Макропен» для детей. Инструкция гласит, что лекарство эффективно предупреждает дифтерию и коклюш, если малыш контактировал с больными.

Противопоказания препарата

Несмотря на высокую эффективность, существует ряд состояний, при которых антибиотик «Макропен» для детей запрещен к применению.

Основными противопоказаниями служат:

  • острая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность к ингредиентам средства.

В инструкции препарата особо акцентируется, что таблетированная форма лекарства не применяется для детей, которым не исполнилось 3-х лет.

Дозировка средства

В зависимости от возраста назначается в виде таблеток или суспензии препарат «Макропен» детям. Инструкция по применению приводит следующую схему употребления лекарства.

Препарат в форме таблеток назначается:

  1. Детям, вес которых более 30 кг, и взрослым целесообразно применять трижды в сутки по 400 мг. При этом промежуток между приемом должен составлять 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослых – 1600 мг.
  2. Малышам, масса тела которых менее 30 кг, необходимая норма высчитывается по следующей формуле. На каждый килограмм веса ребенка приходится 20-40 мг. Так определяется суточная доза. Ее необходимо разделить на три равных приема. В случае очень тяжелого инфекционного процесса в организме может применяться до 50 мг на каждый килограмм веса.

Суспензия дозируется по следующей схеме:

  • Новорожденным (до 5 кг) рекомендуется дважды в сутки давать по 3,75 мл.
  • Младенцам, вес которых составляет 5-10 кг, обычно назначают по 7,5 мл средства дважды в день.
  • Малышам с массой тела 10-15 кг доза увеличивается до 10 мл 2 раза в сутки.
  • Детям при весе 15-20 кг назначается по 15 мл препарата дважды в день.
  • Ребятишкам, достигшим массы в 20-25 кг, дважды в сутки дают по 22,5 мл.

Длительность лечения может варьироваться в пределах 7-14 дней. Если обнаружены в организме хламидийные инфекции, то рекомендуется принимать на протяжении 2 недель препарат «Макропен» для детей.

Суспензия готовится следующим образом. К содержимому флакона следует влить 100 мл дистиллированной или кипяченой воды. Тщательно встряхнуть, чтобы состав растворился. Лекарственная суспензия готова.

Эффективность препарата

В сегодняшней педиатрической практике данное лекарство является самым безопасным. При этом врачи позиционируют препарат как самый эффективный. Об этом свидетельствуют многочисленные о лекарстве «Макропен» отзывы. Для детей этот антибиотик наиболее предпочтителен, поскольку практически не вызывает побочных эффектов. Именно такое свойство лекарства позволяет педиатрам относить средство к наиболее благоприятным для детского организма.

Но это далеко не единственное преимущество препарата. Лекарство «Макропен» не вызывает дисбактериоза. Как известно, такой побочный эффект свойственен большинству антибиотиков. Однако, принимая вышеназванное средство, ребенок избежит неприятных осложнений.

С данным препаратом не назначаются противогрибковые лекарства. В этом нет необходимости. Исключение могут составлять очень слабые малыши. Им противогрибковые средства зачастую рекомендуются.

Немаловажным показателем является удобная форма выпуска. Изготовленная суспензия обладает не только прекрасным запахом и цветом, но и очень приятна на вкус. Поэтому лечебный процесс никогда не вызывает затруднений. Большинство родителей и врачей в своих отзывах особо на этом акцентируют внимание.

Побочные эффекты

Как выше отмечалось, такие проявления встречаются крайне редко. Однако в инструкции препарата приводятся возможные осложнения.

Пищеварительная система. Могут наблюдаться следующие проявления:

  • снижение аппетита;
  • тошнота, переходящая иногда в рвоту;
  • стоматит;
  • диарея;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз, а иногда желтуха;
  • тяжесть в эпигастрии (наблюдается очень редко).

Возможны аллергические реакции такого характера:

  • кожная сыпь;
  • небольшой зуд;
  • крапивница на теле;
  • эозинофилия.

Применение препарата при ангине

Данное инфекционное заболевание протекает c острой симптоматикой. Препарат «Макропен» очень эффективен при таком недуге. Довольно часто он назначается при бактериальной ангине. Применение данного препарата не требует предварительной проверки на чувствительность. С другими антибиотиками такой анализ может затянуться на несколько дней. Это еще одно преимущество лекарства. Препарат «Макропен» для детей назначают при первых же признаках ангины. При этом эффективен он при любых ее формах.

Врачи замечают, если лечение препаратом «Макропен» начато своевременно, то такое средство полностью уничтожает стрептококковую инфекцию. Как известно, это самый частый возбудитель ангины. Таким образом, это отличное лекарство способно предупредить неприятные последствия в виде порока сердца или развития ревматизма.

Препарат при гайморите

Это еще одно достаточно распространенное и неприятное заболевание. Антибиотик «Макропен» отлично ликвидирует патогенные агенты, провоцирующие острый гайморит. Не менее эффективен он и при хроническом протекании недуга.

Врачи особо акцентируют внимание на благотворном влиянии данного препарата при гайморите. Именно доктора рекомендуют при острой фазе заболевания как можно быстрее начать принимать препарат «Макропен».

Аналоги препарата

Если ребенку назначено данное средство, рекомендуется не заменять его никаким другим. Поскольку лекарство «Макропен» по содержащемуся в нем активному веществу аналогов не имеет.

Как выше было замечено, препарат принадлежит к антибактериальный категории макролидов. Исходя из этого, можно выделить несколько аналогов препарата, которые могут быть назначены врачом при тех же самых патологиях. Такими лекарствами являются препараты:

  • «Азитромицин»;
  • «Зитрокс»;
  • «Эритромицин»;
  • «Азицид»;
  • «Сумамед»;
  • «Кларитромицин»;
  • «Джозамицин».

Мнения педиатров

Врачи оставляют самые положительные о препарате «Макропен» отзывы. Для детей это антибиотик под номером 1. Педиатры свидетельствуют, что несомненное достоинство лекарства — это возможность уничтожать микроорганизмы, достаточно устойчивые к пенициллину. На практике лекарство показало себя как универсальное средство, высокоэффективное при ангине, а также при различных инфекционных недугах ЛОР-органов.

Мнения потребителей

Множество положительных откликов и от родителей получил препарат «Макропен» (суспензия) для детей. Отзывы показывают, как выше замечалось, что малыши с удовольствием употребляют вкусный и сладкий сироп. При этом организм ребенка получает отличное лекарство, быстро справляющееся с инфекцией. Многим малышам действительно препарат помог, при этом не вызвал побочных эффектов.

Однако существует и та категория потребителей, которым лекарство «Макропен» не принесло ожидаемого результата. Такие родители говорят о низкой эффективности средства. Они замечают, что кашель у детей после приема препарата не прошел, а температура не спала. В своих отзывах они акцентируют внимание на возникновении побочных явлений, спровоцированных у детей приемом антибиотика. Особое место отводится снижению аппетита, а иногда и полной утрате его. Родители пишут, что прием лекарства иногда вызывает тошноту и рвоту у малышей. Некоторые потребители, замечают, что в ротовой полости у детей образовываются язвочки — стоматит. Длительный прием лекарства иногда приводит даже к дисбактериозу. И при этом не исключение и аллергические реакции на препарат. Родители пишут о бронхоспазме, сыпи на коже, сильном зуде.

Данные негативные отзывы еще раз подтверждают известный факт — нельзя антибиотик подбирать самостоятельно, основываясь на мнениях других людей. Не стоит заключать, насколько оправдан прием препарата «Макропен» в каждом из случаев, опираясь исключительно на отзывы. Такой сложный вопрос, как выбор антибиотика, следует доверить только опытному педиатру.

Макропен суспензия для детей отзывы

Антибиотик KRKA МАКРОПЕН 0,175/5МЛ 115МЛ ГРАНУЛЫ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ — отзыв

Макропен — эффективный антибиотик в виде суспензии *** Наш опыт применения макропена при лечении ОРВИ и ларинготрахеита у малыша 1,5 лет

При лечении, конечно ж, лучше обойтись без приёма антибиотиков, но в некоторых случаях никуда от них не деться. Здесь должен принять решение врач, тот это случай или нет, когда пора принимать антибиотик. Особенно это важно при лечении маленьких детей, поэтому в своем отзыве я хочу не столь рекомендовать суспензию Макропен, сколь поделиться положительным опытом его применения при лечении нашего сынули.

Наш полуторогодовалый сыночек заболел аккурат за 2 дня до наступления Нового года. Две бессонные ночи со слезами, визит к врачу и вердикт: ОРВИ, ларинготрахеит, красное горло, жесткое дыхание, отек носа, увеличены миндалины.

Первым из назначенных препаратов шёл Макропен — макролидный антибиотик, эффективный в отношении многих внутриклеточных организмов и бактерий. Вот инструкция по его применению. Педиатр назначила нам его в виде суспензии по 5 мл два раза в день.

Уже с первого дня применения состояние улучшилось, эффект был налицо. Сынуле стало по-легче, первую ночь мы наконец спали.

Огромный плюс препарата в его вкусе и удобстве применения.

В бутылочку с гранулами добавляется кипяченая вода, получается суспензия, которую легко давать ребёнку удобным дозатором.

Суспензия на вкус приятная, сынуля совершенно не возражал против ее приема, наоборот с готовностью открывал ротик. Для нас этот плюс был большим и весомым, т.к. остальные лекарства сынок упорно отвергал и приходилось их маскировать с едой и водой.

По предписанию врача макропен мы давали за час до еды и сопровождали прием фенистилом и нормобактом. За 7 дней применения болезнь прошла, побочных эффектов — запоров, расстройства ЖКТ, аллергии и пр. — ничего не появилось.

В нашем случае макропен показал себя как эффективный препарат, который дал хороший результат. Поэтому рекомендую его — по назначению врача, не забывая при этом принимать препараты для поддержания ЖКТ.

dream_irine рекомендует Антибиотик KRKA МАКРОПЕН 0,175/5МЛ 115МЛ ГРАНУЛЫ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

Антибиотик «МАКРОПЕН» — эффективность, цена, инструкция, наш опыт использования.

Доброго времени суток, уважаемые читатели) Сегодня хочу сразу начать по сути дела, без лишних предисловий и «наливаний воды». Антибиотик МАКРОПЕН назначил нам врач — инфекционист, когда мой младший сынок заболел. Сначала появилась сыпь по телу, а потом, начался ужасный рвотный кашель.

Быстро и без побочный действий помог ребенку справится с болезнью

Всем здравствуйте! Данный антибиотик моему десятилетнему ребенку назначил педиатр при затянувшейся болезни. Началось все с ангины,в итоге болезнь опустилась ниже,начался нехороший кашель,прослушивались хрипы в легких. Ко всему забитый нос соплей и высокая температура. Тут уж без антибиотика ни как!

Как мы лечились Макропеном(+фото)

Добрый день!Моя дочь ,которой 1 год 10 месяцев заболела ОРЗ с повышением температуры,насморком,кашлем.Наш участковый педиатр выписал ей Макропен(гранулы для приготовления суспензии),данным лекарством лечились в первый раз.Этим препаратом можно лечить инфекции дыхательных путей,мочеполовых…

Почему он врачам так нравится?

Недавно мои детки заболели. Было красное горло, сопли, высокая температура. Дочурке прописали Макропен. Температура начала спадать только на третий день и 37 держалась еще дней шесть. Курс лечения от 7 до 14 дней. Она пропила 12 дней, выпила дочурка за это время 2 флакончика.

Суспензия KRKA «Макропен» — отзывы

Ребенку Макропен помог!

Недостатки: особо нет

Суспензия KRKA «Макропен» была назначена моей дочке при ангине. Точнее, доктор поставила диагноз «мононуклеоз». Кроме других лекарств, был назначен этот антибиотик. Дочке пять лет. Назначили по мерной ложечке три раза в день (но рассчитывается в.

Антибиотик Макропен

Недостатки: не обнаружено;

Впервые антибиотик Макропен нам посоветовали, когда заболел муж. Очень долго и безуспешно пытались вылечить кашель, посоветовали нам попринимать Макропен, через 5 дней кашель прошел. Но в тот раз мы принимали таблетки. Позже, когда заболел ребенок.

щадящее действие

Недостатки: есть противопоказания как и у любого антибиотика

Ребенок мой очень болезненный. Лекарств мы перепили уже целую гору и еще много горочек рядом, поэтому мой отзыв основан на реальных событиях. Однако полагаться только на него не стоит при выборе лекарств для детей. Обязательно.

Россия, Тула СМОТРИ

Оказался неэффективным

Достоинства: широкий спектр действия

Недостатки: был не эффективен в борьбе с халязионом

Около месяца назад мы с мужем заметили, что у нашего сына покраснело и немного припухло нижнее веко. Записались в муниципальную поликлинику на прием к врачу офтальмологу через полторы недели, а пока решили капать ребенку Альбуцит.

Врачи не советуют.

Достоинства: Не обнаружила.

Недостатки: Нам не помог.

Как-то ближе к выходным, вечером в пятницу, дочь моя совсем расклеилась и кашель перешёл в страшный лай и опустился в бронхи. Тут я и поняла, что без антибтотика уже не обойтись. В аптеке посоветовали суспензию.

Макропен эффективен при бронхите у детей, но препарат не первого выбора

Достоинства: Доступная цена, легко приготовить суспензию, помог при бронхите у ребенка, подслащен и ароматизирован

Недостатки: Могут быть побочные, сравнительно слабый антибактериальный препарат

Назначала педиатр пятимесячному малышу при остром бронхите. Начинали лечить инъекциями Цефазолина, но на него пошла кожная реакция, и пришлось менять препарат. Возможно врач перестраховалась, исключив вообще все пенициллиновые антибиотики, и назначив суспензию Макропен, но для.

«Макропен» помог ребенку вылечить горло)

Достоинства: помог вылечит горло, приятный на вкус

Недостатки: в готовом виде не высокий срок хранения

Доброго времени суток друзья и гости сайта Отзовик) Я уже рассказывала в одном из своих отзывов о том какой антибиотик нам однажды не помог . Сегодня же хочу рассказать о том который помог. Это суспензия.

Быстро избавили от затянувшегося кашля.

Достоинства: хорошо помогает при кашле

Недостатки: не обнаружено;

Впервые прошлым летом столкнулись с лечением кашля антибиотиком. Мой племянник очень долго кашлял — естественно наблюдались у врача и были назначены соответствующие препараты, но кашель все никак не проходил. При следующем приеме назначают таблетки «Макропен».

Эффективен в борьбе со стафилококковой инфекцией

Достоинства: эффективен, имеет приятный фруктовый запах и вкус

Недостатки: неудобная форма мерной ложечки

В моем случае антибиотик Макропен помог в борьбе со стафилококковой инфекцией. А если конкретнее, то с его помощью мы вылечили фурункулез у ребенка. Если вы не знаете, что такое фурункулез, то вы очень счастливый человек.

«Макропен» — действенный антибиотик! Инструкция, способ применения, цена.

Достоинства: эффективное средство

Доброго времени суток, уважаемые читатели) Когда вопрос стоит о здоровье и благополучии ребенка, не важны никакие суммы денег, лишь все было хорошо! Месяц назад наш младшенький сынок «заработал» на сладостях АЛЛЕРГИЮ! В процессе лечения мы.

Недостатки: внешний вид, таблица дозировки

У дочки все началось с обычного насморка, но несмотря на лечение, все затянулось так, что на очередном приеме врач назначил антибиотики. Так как мы до этого уже принимали Супракс, педиатр выбрал Макропен — антибиотик другого.

Если насморк замучил

Достоинства: Отлично снимает воспалительный процесс в острой и вялотекущей форме.

Недостатки: Остатки лекарства приходится выкидывать, потому что для малышей столько не надо, а разведенный препарат хранится только 7 дней.

Дети часто мучаются насморком в зимнее время. Особенно этим страдают дети, чей генетический тип относится к южному виду. Их коротенькие носовые проходы не могут полноценно согревать холодный воздух, носогрейка не работает в полную меру. Поэтому.

Избавил от микоплазмы пневмонии

Достоинства: Удобная форма, приятный на вкус, действенный

Недостатки: не обнаруженно

Сначала у ребенка появился нудный, долгий кашель, который, просто изматывал по ночам сына. В районной поликлинике долго не могли понять в чем дело. И вот когда у сына начался обструктивный бронхит, и он попал в.

Наше спасение от очень сильной ангины

Достоинства: Быстро начинает бороться с болячкой

Недостатки: Не обнаружено

Наверное, для каждой мамы болезнь её ребеночка — это стресс, и я не исключение. Буквально месяц назад наше спокойствие в доме пошатнулось — у нас заболел сыночек. Заболел очень сильно и, главное мгновенно! Пришли весёлые.

Очередной антибиотик в нашей копилке.

Достоинства: Лечит инфекции дыхательных путей.

Недостатки: Аллергическая реакция на него.

С первым ребенком при простуде врач всегда выписывал антибиотик «Амоксиклав» и он нам действительно помогал. Но вот с младшим этот антибиотик совершенно не помог. И болезнь затянулась, основным проявлением которой был кашель. После пяти дней.

Нам не помог вообще.

Достоинства: Удобная форма суспензии, хорошо разводится, приятный на вкус.

Недостатки: Нам не помог.

Около полугода назад мой сын заболел. Поначалу казалось, что просто простуда, как обычно. Но время шло, а ребенок все не выздоравливал. У него были жуткие сопли, которые, стекая по задней стенке носоглотки, вызывали жуткий кашель.

Очень эффективен+мой экономичный способ использоввния

В этом отзыве речь пойдет о суспензии Макропен, которую нам прописал врач. Средство применяется детишкам до 5 лет, в дальнейшем назначают таблетки Макропен, они, кстати, тоже эффективные. Врач выписал рецепт и назначил дозировку малышу. Я.

Антибиотик замечательный!

Достоинства: убивает инфекции

Недостатки: может вызвать дисбактериоз

Когда наши любимые детки болеют, то это самые ужасные дни в жизни, потому что ты видишь как дитё горит от температуры, мучается от удушающего кашля, и других проявлений разных болезней, при этом теряет аппетит, становится.

Достоинства: Реально помогает

Недостатки: Я не нашла

К сожалению получилось так, что в 2013 году у моего малыша появилась аллергия на всю группу пенициллина, педиатр посоветовала нам антибиотик Макропен. Он представляет собой порошок желтого цвета, который разводится 100мл кипяченой воды. На вкус.

Достоинства: Можно для детей

Недостатки: Дороговат, ни всем помогает

Первый раз я столкнулась с препаратом макропен в гранулах когда сыну было 4 года. Тогда сын сильно кашлял и доктор посоветовал этот препарат. У нас бронхиальная астма, и антибиотики нам вообще нежелательно, но в редких.

Макропен — инструкция по применению

Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик — макролид

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Макропен — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками — 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
  • инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
  • инфекции кожи и подкожной клетчатки;
  • для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter,
  • лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. Схема назначения для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела при 2-х кратном приеме):

1 дозирующая ложка имеет мерные деления 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется вдозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта. Приготовление суспензии: Добавьте 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхните. Перед употреблением взбалтывать!

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г гранул во флаконе темного стекла (тип III) с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С. Приготовленная суспензия пригодна в течение 14 дней в холодильнике или 7 дней при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл

Состав

Один грамм гранулята содержит

активное вещество — мидекамицина ацетат 200 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол

Описание

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Макролиды. Мидекамицин

Код АТХ J01FA03

Фармакокинетика

Всасывание

Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров.

47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0,4 мкг/мл – 1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Механизм действия

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

  • инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

  • инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

  • энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

  • лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина ацетата.

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

Суточная доза Макропена составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Нечасто(≥1/1 000 до <1/100):

  • тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты

Очень редко (<1/10 000):

  • эозинофилия

  • псевдомембранозный колит

  • сыпь, крапивница, зуд

  • повышение активности трансаминаз и желтуха

При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

  • тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен® не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина.

Макропен® может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.

Одновременный прием Макропена и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток.

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Информация о вспомогательных веществах

Препарат содержит маннитол, который может оказывать умеренное послабляющее действие.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции замедленного типа.

Симптомы — тошнота и рвота.

Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 20 г во флаконы темного стекла вместимостью 150 мл с закручивающейся алюминиевой крышкой и внутренней полиэтиленовой прокладкой.

По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой из полипропилена вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года; готовой суспензии – 14 сут при хранении в холодильнике или 7 сут при температуре не выше 25 °С.

Не применять после истечения срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

Макропен : инструкция по применению

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

In vitro чувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл — 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов — 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается — до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит Острый средний отит Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести) Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез, рожа, флегмона, эритразмы Острые стоматологические инфекции Урогенитальные инфекции (негонококковые) Инфекции желчевыводящих путей В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием

Инструкция по применению МАКРОПЕН® (MACROPEN)

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.

Мидекамицин активен в отношении грамположительных бактерий — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении некоторых грамотрицательных бактерий — Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.; анаэробов — Clostridium spp. и Bacteroides spp.; внутриклеточных патогенов — Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение рН в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7.2 до 8.0, то МИК для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то МИК увеличивается.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам:

  • уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *