Цедекс (Cedax)

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2005 Рекомендуется более полная информация:

  • Цефтибутен (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Цефтибутен* (Ceftibuten*)

АТХ

J01DD14 Цефтибутен

Фармакологическая группа

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A38 Скарлатина
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K29.5 Хронический гастрит неуточненный
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
цефтибутен 400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят; магния стеарат; титана диоксид (в качестве красителя)

в блистере 5 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь для детей 1 мл
цефтибутен (в виде дигидрата) 36 мг
вспомогательные вещества: ксантановая смола; сахароза; симетикон; кремния диоксид; титана диоксид; полисорбат 80; натрия бензоат; вкусовая добавка с вишневым вкусом

во флаконах темного стекла по 30 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с дозирующей ложкой.

Описание лекарственной формы

Капсулы. Белые или желтовато-белые капсулы, содержащие порошок белого или желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии. Порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета, который при растворении в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика

Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Микробиология. Цефтибутен высоко устойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспоринам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микроорганизмами, как Citrobacter, Enterobacter и Bacteroides. Как и другие бета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) (например пенициллинрезистентный S.pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 E.coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, составляющей 1/4–1/2 МПК, и лизису при концентрации, в 2 раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов E. coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Цефтибутен активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллин-резистентных штаммов). Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae и K. oxytoca), индолположительныйProteus (включая P. vulgaris), а также другие виды Proteae, например Providencia, P.mirabilis, Enterobacter spp. (включая E. cloacae и E. aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Цефтибутен активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена: грамположительные микроорганизмы: стрептококки группы C и G. Грамотрицательные микроорганизмы: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter, Morganella Serratia, которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Цефтибутен неактивен в отношении стафилококков, энтерококков, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas spp. Цефтибутен обладает слабой активностью в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides. Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90%) и выводится в основном в неизмененном виде с мочой. В одном исследовании Cmax в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсул 200 мг составила в среднем около 17 мкг/мл. Концентрация в плазме достигала пика через 2 и 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 мг и 400 мг. Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62–64%). Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг).

У молодых взрослых добровольцев равновесные концентрации цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) в плазме достигались после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Т1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.

Исследования показали, что цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала ее (сравнивали на основании AUC). Цефтибутен проникал в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация была примерно равной уровню в плазме или превышала его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляли примерно 40% концентрации в плазме. В назальных, трахеальных и бронхиальных секретах, бронхоальвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляли примерно 46, 20, 24, 6 и 81% концентрации в плазме соответственно.

Цефтибутен обнаруживали в моче в течение 24 ч после приема 400 мг; максимальная концентрация в моче составляла 264 мкг/мл и достигалась в течение первых 4 ч; через 20–24 ч после однократного приема цефтибутена уровень его в моче составлял 10,5 мкг/мл.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

У пожилых добровольцев равновесные концентрации цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) достигались после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной.

Фармакокинетика цефтибутена существенно не менялась при хроническом активном гепатите, циррозе печени, алкогольной болезни и других болезнях печени, сопровождающихся некрозом гепатоцитов.

AUC и Т1/2 цефтибутена из плазмы увеличиваются по мере нарастания почечной недостаточности. У пациентов с Cl креатинина <5 мл/мин AUC и Т1/2 были в 7–8 раз выше, чем у здоровых лиц. Однократный гемодиализ приводил к удалению примерно 65% дозы цефтибутена из плазмы.

После однократного приема цефтибутена внутрь в дозе 200 мг он не определялся в грудном молоке у кормящих женщин.

Прием Цедекса в капсулах с высококалорийной (800 калорий) жирной пищей сопровождался небольшим снижением скорости, но не степени всасывания цефтибутена. В то же время прием суспензии с высококалорийной жирной пищей не вызывал изменения скорости и степени всасывания цефтибутена.

Показания препарата Цедекс

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей;

— инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострения хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в т.ч. осложненных и неосложненных;

— энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и E.coli, у детей.

Цедекс не активен в отношении Campylobacter и Yersinia.

Противопоказания

Цедекс противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины или любой компонент препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватные контролируемые исследования препарата у беременных и во время родов не проводились. Результаты изучения влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса беременным следует взвешивать соотношение пользы для матери и риска для плода.

Цедекс не определяется в грудном молоке у кормящих женщин.

Побочные действия

В клинических исследованиях примерно у 3000 пациентов продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость Цедекса. Большинство нежелательных явлений было умеренно выраженным, преходящим и встречалось редко или очень редко. Основными нежелательными реакциями были желудочно-кишечные нарушения, в т.ч. тошнота (≤3%), диарея (3%), головная боль.

Редко встречавшиеся нежелательные явления включали в себя диспепсию, гастрит, рвоту, боли в животе, головокружение и сывороточную болезнь. Очень редко наблюдался рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей. Также очень редко регистрировали судороги, которые не были определенно связаны с лечением (судороги были отмечены через 5 дней после лечения Цедексом у одного пожилого пациента с хроническим обструктивным заболеванием легких, получавшего различные препараты, включая теофиллин).

Большинство нежелательных реакций поддавалось симптоматической терапии или проходило после отмены Цедекса.

Очень редко отмечали лабораторные нарушения, включая снижение уровня гемоглобина, лейкопению, эозинофилию и тромбоцитоз. Также очень редко встречалось преходящее повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ в плазме крови. В некоторых случаях эти явления, возможно, были связаны с лечением Цедексом.

Нежелательные эффекты, свойственные всем цефалоспоринам. Помимо перечисленных нежелательных явлений, зарегистрированных у больных, которые получали Цедекс, при лечении различными цефалоспоринами отмечали следующие нежелательные реакции и лабораторные нарушения.

Нежелательные реакции: аллергические реакции, включая анафилаксию, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выраженная диарея и колит, связанный с лечением антибиотиками, суперинфекция, дисфункция почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение.

Лабораторные нарушения: повышение уровня билирубина в плазме крови, положительная прямая проба Кумбса, глюкозурия, кетонурия, панцитопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Взаимодействие

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: антациды, содержащие алюминия и магния гидроокиси в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь неизвестно. Сведений о взаимодействии с другими средствами до настоящего времени не получено.

Взаимодействие с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в капсулах. Однако скорость и степень всасывания Цедекса из суспензии могут измениться под влиянием пищи.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбсаin vitro даже в концентрациях до 40 мкг/мл.

Способ применения и дозы

Внутрь. Длительность лечения Цедексом, как и другими пероральными антибиотиками, обычно составляет от 5 до 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 дней.

Взрослые: рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 мг/сут. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. При лечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обострения хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекций мочевых путей препарат можно применять по 400 мг 1 раз в сутки.

При лечении внебольничной пневмонии у больных, у которых возможна пероральная терапия, рекомендуемая доза составляет 200 мг каждые 12 ч.

Взрослые больные с нарушенной функцией почек: при начальной почечной недостаточности фармакокинетика Цедекса существенно не меняется, поэтому изменение дозы требуется только при снижении Cl креатинина менее 50 мл/мин. Если Cl креатинина составляет от 30 до 49 мл/мин, суточную дозу следует снизить до 200 мг. При Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг.

Если предпочтительнее изменение кратности применения, Цедекс в дозе 400 мг можно применять каждые 48 ч (через день) при Cl креатинина 30–49 мл/мин или каждые 96 ч (через три дня) при Cl креатинина 5–29 мл/мин.

У больных, получающих лечение гемодиализом 2 или 3 раза в неделю, Цедекс можно назначить по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Дети: рекомендуемая доза суспензии для приема внутрь составляет 9 мг/кг/сут (максимум 400 мг/сут). При лечении фарингита, сопровождающегося или не сопровождающегося тонзиллитом, острого гнойного среднего отита и осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей препарат можно применять 1 раз в сутки.

При лечении острого бактериального энтерита у детей суточную дозу можно давать в 2 приема (по 4,5 мг/кг каждые 12 ч).

Детям с массой тела более 45 кг или в возрасте более 10 лет препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса у новорожденных в возрасте менее 6 мес не установлены.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1–2 ч до или после еды. Перед приемом препарата флакон следует интенсивно встряхнуть.

Передозировка

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 г, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Меры предосторожности

Цедекс следует назначать с осторожностью пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом, в анамнезе.

Цефалоспориновые антибиотики необходимо назначать исключительно осторожно больным с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины. Примерно у 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (анафилаксия); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. В случае возникновения серьезных анафилактических реакций показано обеспечение проходимости дыхательных путей, неотложная терапия (например адреналин, в/в введение жидкости, введение кислорода, антигистаминные средства, глюкокортикоиды), активное наблюдение.

При лечении антибиотиками широкого спектра действия типа Цедекса нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьироваться от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Производитель

СИФИ С.п.а., Катания, Италия.

Условия хранения препарата Цедекс

При температуре 2–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цедекс

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A02.0 Сальмонеллезный энтерит Salmonella
Сальмонеллез
Сальмонеллезный гастроэнтерит
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) Бактериальная диарея
Бактериальная дизентерия
Бактериальные инфекции ЖКТ
Бактериальный гастроэнтерит
Диарея бактериальная
Диарея или дизентерия амебной или смешанной этиологии
Диарея инфекционного генеза
Диарея на фоне антибактериальной терапии
Диарея путешественников
Диарея путешественников, обусловленная изменением режима питания и привычного рациона
Диарея, обусловленная антибиотикотерапией
Дизентерийное бактерионосительство
Дизентерийный энтерит
Дизентерия
Дизентерия бактериальная
Дизентерия смешанная
Желудочно-кишечная инфекция
Инфекции ЖКТ
Инфекционная диарея
Инфекционное заболевание ЖКТ
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Инфекция желчных путей и ЖКТ
Инфекция ЖКТ
Летняя диарея
Неспецифическая острая диарея инфекционной природы
Неспецифическая хроническая диарея инфекционной природы
Острая бактериальная диарея
Острая диарея при пищевом отравлении
Острая дизентерия
Острый бактериальный гастроэнтерит
Острый гастроэнтероколит
Острый энтероколит
Подострая дизентерия
Понос хронический
Рефрактерная диарея у больных СПИДом
Стафилококковый энтерит у детей
Стафилококковый энтероколит
Токсическая диарея
Хроническая дизентерия
Энтерит
Энтерит инфекционный
Энтероколит
A38 Скарлатина Пастиа симптом
H66 Гнойный и неуточненный средний отит Бактериальные инфекции ушей
Воспаление среднего уха
Инфекции ЛОР-органов
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания уха
Инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом
Инфекция уха
Отит средний инфекционный
Персистирующее воспаление среднего уха у детей
Ушная боль при отите
H66.9 Средний отит неуточненный Инфекции среднего уха
Отит
Средний отит
Средний отит у детей
Хронический отит
J01 Острый синусит Воспаление придаточных пазух носа
Воспалительные заболевания придаточных пазух носа
Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекция придаточных пазух носа
Комбинированный синусит
Обострение синусита
Острое воспаление придаточных пазух носа
Острый бактериальный синусит
Острый синусит у взрослых
Подострый синусит
Синусит острый
Синуситы
J02.9 Острый фарингит неуточненный Гнойный фарингит
Лимфонодулярный фарингит
Острый ринофарингит
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Боли при простудных заболеваниях
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Вторичные инфекции при гриппе
Вторичные инфекции при простудах
Гриппозные состояния
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции верхних отделов дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции ЛОР-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекция дыхательных путей
Катар верхних дыхательных путей
Катаральное воспаление верхних дыхательных путей
Катаральное заболевание верхних дыхательных путей
Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей
Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей
Кашель при простуде
Лихорадочные состояния при гриппе
ОРВИ
ОРЗ
ОРЗ с явлениями ринита
Острая респираторная инфекция
Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Острое простудное заболевание
Острое респираторное заболевание
Острое респираторное заболевание гриппозного характера
Першение в горле или носу
Простуда
Простудное заболевание
Простудные заболевания
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
Рецидивирующие инфекции дыхательных путей
Сезонное простудное заболевание
Сезонные простудные заболевания
Частые простудные вирусные заболевания
J18 Пневмония без уточнения возбудителя Альвеолярная пневмония
Внебольничная пневмония атипичная
Внебольничная пневмония непневмококковая
Воспаление легких
Воспаление нижних дыхательных путей
Воспалительное заболевание легких
Долевая пневмония
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Крупозная пневмония
Лимфоидная интерстициальная пневмония
Нозокомиальная пневмония
Обострение хронической пневмонии
Острая внебольничная пневмония
Острая пневмония
Очаговая пневмония
Пневмония абсцедирующая
Пневмония бактериальная
Пневмония крупозная
Пневмония очаговая
Пневмония с затруднением отхождения мокроты
Пневмония у больных СПИДом
Пневмония у детей
Септическая пневмония
Хроническая обструктивная пневмония
Хроническая пневмония
J20 Острый бронхит Бронхит острый
Вирусный бронхит
Заболевание бронхов
Инфекционные бронхиты
Острое заболевание бронхов
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
K29.5 Хронический гастрит неуточненный Боль при хроническом гастрите с повышенной кислотностью
Гастрит хронический
Гастроэнтерит
Гастроэнтериты
Метаплазия слизистой желудка
Острый гастроэнтерит
Хронические гастриты
Хронические заболевания органов пищеварения
Хронический аутоиммунный гастрит
Хронический гастрит
Хронический гастрит в стадии обострения
Хронический гастрит с нормальной секреторной функцией
Хронический гастрит с нормальной секреторной функцией желудка
Хронический гастрит с нормальной секрецией
Хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка
Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией
Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка
Хронический гастрит с повышенной секрецией
Хронический гастрит с пониженной секреторной функцией
Хронический гастрит с секреторной недостаточностью
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты Гастроэнтерит неинфекционный
Гастроэнтероколит
Заболевание толстого кишечника
Колит
Колит недизентерийный
Колит неинфекционный
Колит хронический
Колит хронический неинфекционный
Локальный энтерит
Сигмоидит
Сигмоидит неинфекционный
Синдром старческого кишечника
Хронические воспалительные заболевания толстого кишечника
Хронические воспалительные заболевания тонкого кишечника
Хронические энтероколиты
Хронический атрофический гастроэнтерит
Хронический гастроэнтерит
Хронический колит
Хронический энтероколит
Энтерит
Энтерит неинфекционный
Энтероколит хронический неинфекционный
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы

Цедекс

Состав

  • Одна капсула препарата Цедекс содержит 400 мг дигидрата цефтибутена. Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния. Состав оболочки: диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, полисорбат, вода, фармацевтическая глазурь, симетикон, черный оксид железа, моноэтилат этиленгликоля, лецитин, спирт.
  • 1 грамм порошка для приготовления суспензии включает 144 мг дигидрата цефтибутена, а 1 мл готовой суспензии включает 36 мг дигидрата цефтибутена. Дополнительные вещества: ксантановая камедь, полисорбат, диоксид титана, симетикон, диоксид кремния, вишневый ароматизатор, бензоат натрия, сахароза.

Форма выпуска

  • Твердые желатиновые белые капсулы с надписью «400 mg» на корпусе; внутри содержится порошок светлого (возможен желтый оттенок) цвета. 1 капсула в алюминиевом пакетике; пять таких пакетиков в пачке из картона.
  • Желтый порошок для изготовления суспензии с вишневым запахом; готовая суспензия имеет светло-желтый цвет и вишневый запах. 8,3 грамма порошка во флаконе объемом 30 мл; один флакон ( с мерной ложкой и стаканчиком) в пачке из картона.

Антибактериальное (бактерицидное) действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик цефалоспоринового ряда 3 поколения (бета-лактамного типа). Имеет бактерицидное действие, которое обусловлено торможением синтеза стенки клеток микроорганизмов. Действует на многие бактерии, продуцирующие β-лактамазы и резистентные к пенициллинам и иным цефалоспоринам.

Высокоустойчив к пенициллиназам и цефалоспориназам плазмидного типа, но разрушается под действием ряда хромосомных цефалоспориназ, вырабатывающимися Enterobacter spp., Citrobacter spp. и Bacteroides spp.

Активен в отношении следующих грампозитивных микроорганизмов: Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae.

Активен в отношении следующих микроорганизмов, но клиническая эффективность не установлена:

  • грампозитивных микроорганизмов – Streptococcus spp. (C и G);
  • грамнегативных микроорганизмов – штаммов рода Neisserria, Brucella, Aeromonas hydrophilia, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica, Providencia stuartii, штаммов рода Morganella, Citrobacter и Serratia.

Не эффективен в отношении штаммов рода Hafnia, Yersinia, Campylobacter, Pseudomonas, Flavobacterium, Listeria, Bordetella, Streptococcus B, Acinetobacter, Enterococcus, Staphylococcus.

Малоэффективен в отношении многих анаэробов.

Производное действующего вещества – Цефтибутен-транс не обладает активностью в отношении Yersinia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Flavobacterium spp., Listeria spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Bordetella spp., Hafnia spp.

Фармакокинетика

Цефтибутен абсорбируется из кишечника на 90%. Наибольшая концентрация в плазме регистрируется через 2,5 часа. Биодоступность – 75%-94%. Связывание с белками крови составляет в среднем 63%. Легко проникает в ткани организма и его жидкие среды.

Основной метаболит – цефтибутен-транс. Время полувыведения составляет в среднем 2.5 часа и не зависит схемы применения. Антибиотик выводится в первоначальном виде почками.

Показания к применению

  • Средний отит у лиц детского возраста.
  • Инфекции респираторных путей (тонзиллит, фарингит и скарлатина у лиц всех возрастов; острый бронхит, пневмония и острый синусит у взрослых).
  • Инфекции мочевыводящих путей у лиц всех возрастов.
  • Энтерит или гастроэнтерит у лиц детского возраста, обусловленный деятельностью Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella.
  • Возраст менее 6 месяцев для суспензии.
  • Возраст менее 10 лет для капсул.
  • Сенсибилизация к компонентам препарата и антибиотикам цефалоспоринового ряда.

Рекомендуется с осторожностью назначать Цедекс лицам с аллергией на пенициллины, декомпенсированными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми формами почечной недостаточности и находящимся на гемодиализе.

  • Реакции со стороны нервной деятельности: сонливость, головная боль, головокружение, судороги.
  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, диарея, диспепсия, гастрит, изменение вкуса, боли в животе, рост Clostridium difficile в сочетании с диареей, увеличение содержания АЛТ, АСТ и ЛДГ, колит, увеличение содержания билирубина.
  • Реакции со стороны кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитоз, нейтропения и агранулоцитоз.
  • Реакции со стороны выделительной системы: поражение почек.
  • Реакции со стороны системы свертывания: удлинение протромбинового времени и увеличение MHO, внутреннее кровотечение.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия, одышка, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь, зуд, многоформная эритема.
  • Лабораторные показатели: глюкозурия, кетонурия.
  • Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Цедекс предписывает принимать препарат внутрь. Длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней. При терапии инфекций, связанных со штаммом Streptococcus pyogenes, прием осуществляется не менее 10 дней.

Взрослым

При остром бронхите, остром синусите и инфекциях мочеполовых путей назначают по 400 мг Цедекса в день.

При внегоспитальной пневмонии назначают по 200 мг препарата каждые 12 часов. Длительность приема составляет до 10 дней.

Больным, проходящим гемодиализ дважды или трижды в неделю, назначают 400 мг каждый раз в конце сеанса гемодиализа.

Инструкция по применению Цедекса детям

Суспензия для детей обычно принимается из расчета 9 мг на килограмм веса в день. Наибольшая доза для детей составляет 400 мг в день.

При фарингите, гнойном отите среднего уха и инфекциях мочеполовых путей препарат назначают в рекомендованной выше дозе один раз в день.

При остром энтерите суточную дозу делят на 2 приема.

Детям с весом более 45 кг или старше 10 лет средство назначают по взрослой схеме лечения. Суспензия принимается за час до или после приема еды. Перед употреблением флакон с готовой суспензией следует встряхнуть.

Приготовление пероральной суспензии

Отмерить оригинальным стаканчиком 28 мл воды, перелить примерно половину этой жидкости во флакон с порошком препарата и взболтать, затем долить остальную воду и еще раз взболтать до полного исчезновения порошка.

При передозировке препаратом признаки токсичности зарегистрированы не были.

Лечение: промывание желудка, проведение гемодиализа.

Цефалоспорины в редких случаях понижают протромбиновую активность, что вызывает удлинение протромбинового времени, особенно у больных в группе риска. У таких лиц необходимо постоянно контролировать МНО, протромбиновое время и в случае необходимости назначать витамин К.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

  • Капсулы рекомендуется хранить при температуре до 25°С.
  • Порошок необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре до 25°С.
  • Готовую суспензию разрешается хранить в холодильнике в течение двух недель (при температуре 2-8°С).
  • Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

У 5% лиц с аллергией на Пенициллин выявляется также перекрестная реакция на цефалоспорины.

У больных, принимавших одновременно цефалоспорины и пенициллины, зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности.

При терапии Цедексом дисбактериоз кишечника может вызвать диарею (в том числе псевдомембранозный колит, связанный синтезом особого токсического вещества Clostridium difficile).

Аналоги Цедекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже приведены наиболее доступные пероральные аналоги (заменители препарата): Ауроподокс, Винекс, Докцеф, Икзим, Лопракс, Сорцеф, Супракс Солютаб, Супракс Комфортаб, Цеподем, Цефикс, Цефиксим, Цефподоксим Проксител, Цефтадим.

Детям

Суспензия для детей имеет противопоказания по возрасту до 6 месяцев, капсулы (в связи с отсутствием возможности правильного дозирования) противопоказаны для детей до 10 лет.

Новорожденным

Препарат не применяется у новорожденных.

При беременности и лактации

Препарат в исследованиях на животных не проявлял тератогенной активности. Однако его использование в период кормления грудью и беременности необходимо осуществлять по строгим показаниям с учетом всех возможных рисков.

Отзывы о Цедексе

При лечении инфекций дыхательных и мочеполовых путей получены наилучшие отзывы о Цедексе. Для детей препарат чаще используется в лечении респираторных осложненных (например, отитом) инфекционных заболеваний. В целом сообщения о возникновении побочных явлений встречаются нечасто, однако прием препарата должен осуществляться под контролем лечащего врача.

Цена Цедекса, где купить

В России цена Цедекса в капсулах составляет 516-670 рублей, а цена суспензии для детей (порошка) начинается с 480 рублей.

На Украине цена подобных капсул составляет в среднем 415 гривен, а порошка – 300 гривен.

Цедекс — инструкция по применению

Регистрационный номер П N013725/01-070510

Торговое название: Цедекс®

Международное непатентованное название:

цефтибутен

Лекарственная форма
-Капсулы
-Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав
Капсулы
В одной капсуле содержится:
Активное вещество: цефтибутен (в виде цефтибутена дигидрата) 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.
В состав вещества, склеивающего корпус и крышечку капсулы, входят: полисорбат 80 и желатин. Надпись «Cedax®» на оболочке капсулы нанесена черными фармацевтическими
чернилами, в состав которых входят: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный (Е 172), этиленгликоля моноэтилат, лецитин, симетикон.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Активное вещество: цефтибутен (в виде цефтибутена дигидрата).
В 1 г порошка содержится 144 мг цефтибутена.
В 1 мл приготовленной суспензии содержится 36 мг цефтибутена.
Вспомогательные вещества: полисорбат-80, симетикон, камедь ксантановая, кремния диоксид, титана диоксид, натрия бензоат, ароматизатор вишневый, сахароза.

Описание
Капсулы. Белого цвета непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 0, имеющие на корпусе надпись черными фармацевтическими чернилами «Cedax®». Содержимое — порошок от белого до светло-желтовато-коричневого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета с характерным вишневым запахом. Суспензия, полученная по инструкции (25 мл воды помещают порциями во флакон с препаратом и каждый раз перемешивают), гомогенная, светло-желтого цвета с характерным вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.

КодАТХ: J01DD14

Фармакологические свойства
Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.
Микробиология. Цефтибутен высоко устойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микроорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp., Morganella и Serratia. Как и другие бета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости мембраны или модификация пенициллин-связывающих белков (ПСБ) (например, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Е. coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, составляющей 1/4-1/2 минимальной подавляющей концентрации (МПК), и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.
Цефтибутен активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

  • грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов);
  • грамотрицателъные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), индолположительный Proteus (включая Proteus vulgaris), а также другие виды Proteae, например, Providencia, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.
    Цефтибутен активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена: —
  • грамположителъные микроорганизмы: стрептококки группы С и G;
  • грамотрицателъные микроорганизмы: Brucella, Neisserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providenciarettgeri, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter, Morganella и Serratia, которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы. Цефтибутен неактивен в отношении стафилококков, энтерококков, стрептококков группы В, Acinetobacter, Bordetella, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas spp., Campylobacter и Yersinia, Hafnia. Цефтибутен обладает слабой активностью в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides. Фармакокинетика.
    При приеме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90%) и выводится в основном в неизмененном виде почками. Концентрация в плазме достигает пика в среднем через 2-3 ч после однократного приема внутрь капсул по 400 мг. Максимальная концентрация в плазме составляет 15-17 мкг/мл. Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении стафилококков, энтерококков, Acinetobacter, Bordetella, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas spp., Campylobacter и Yersinia, Hafnia. Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.
    Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤ 400 мг) и варьирует от 75% до 94%.
    Равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) в плазме достигаются после приема пятой дозы.
    Период полувыведения цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.
    Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса® в капсулах. Однако скорость и степень всасывания цефтибутена из суспензии могут измениться под влиянием пищи.
    Цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря, который был экспериментально индуцирован у здоровых добровольцев, получающих цефтибутен в суточной дозе 400 мг, концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала ее (сравнивали на основании площади под кривыми «концентрация-время» (AUC)). Цефтибутен определяется в жидкости среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна или превышает его концентрацию в плазме. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном, бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляет примерно 46, 20, 24, 6 и 81% от концентраций в плазме соответственно.
    Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ч после приема 400 мг; максимальная концентрация в моче составила 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ч; через 20-24 ч после однократного приема цефтибутена концентрация его в моче составляет 10,5 мкг/мл. Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.
    У лиц пожилого возраста равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе несколько выше, чем у молодых взрослых людей. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной. Показания к применению
    Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтибутену микроорганизмами:
  • Инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых.
  • Средний отит у детей.
  • Инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия.
  • Инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в том числе осложненные и неосложненные.
  • Энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и Escherichia coli, у детей. Противопоказания
  • Гиперчувствительность к цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
  • Детский возраст до 6 месяцев, в связи с тем, что безопасность и эффективность Цедекса® у новорожденных в возрасте до 6 месяцев не установлены (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и капсулы).
  • Для капсул 400 мг детский возраст до 10 лет в связи с невозможностью правильного дозирования капсул Цедекса® у детей младшего возраста.
  • Врожденные нарушения углеводного обмена: непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы (для Цедекса® в лекарственной форме «Порошок для приготовления суспензии»). С осторожностью
    Назначают препарат пациентам:
  • с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины;
  • с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом, в анамнезе;
  • с выраженной почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе. Применение во время беременности и лактации
    Контролируемых исследований применения препарата у беременных не проводилось. Исследования на животных не выявили его повреждающего действия на течение беременности или родов, на эмбриональное или постнатальное развитие. Однако при назначении Цедекса® беременным следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода. Цедекс® не определяется в грудном молоке у кормящих женщин, однако применять препарат у женщин в период кормления грудью следует с осторожностью. Способ применения и дозы
    Внутрь.
    Длительность лечения Цедексом® обычно составляет от 5 до 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, Цедекс® в терапевтической дозе следует применять не менее чем в течение 10 дней.
    Взрослые. Рекомендуемая доза Цедекса® составляет 400 мг/сут. Цедекс® в капсулах можно принимать независимо от еды.
    При лечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обострения хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекций мочевых путей препарат можно применять по 400 мг один раз в сутки.
    При лечении внебольничной пневмонии у пациентов, у которых возможна пероральная терапия, рекомендуемая доза составляет 200 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней в зависимости от степени тяжести и вида заболевания.
    Пациенты с нарушенной функцией почек: При начальной почечной недостаточности фармакокинетика Цедекса® существенно не меняется, поэтому изменение дозы требуется только при снижении клиренса креатинина менее 50 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет от 30 до 49 мл/мин, то суточную дозу следует снизить до 200 мг. При клиренсе креатинина от 5 до 29 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг.
    Если предпочтительнее изменение кратности применения, то Цедекс® в дозе 400 мг можно применять каждые 48 ч (через день) при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин или каждые 96 ч (через три дня) при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин.
    Пациентам, получающим лечение гемодиализом два или три раза в неделю, Цедекс® можно назначить по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.
    Дети: Рекомендуемая доза суспензии для приема внутрь составляет 9 мг/кг/сут (максимум 400 мг/сут). Детям старше 10 лет с массой тела больше 45 кг препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.
    При лечении фарингита, сопровождающегося или не сопровождающегося тонзиллитом, острого гнойного среднего отита и осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей препарат можно применять один раз в сутки.
    При лечении острого бактериального энтерита у детей суточную дозу можно давать в два приема (по 4,5 мг/кг каждые 12 ч).
    Продолжительность терапии составляет 5-10 дней в зависимости от степени тяжести и вида заболевания.
    Безопасность и эффективность Цедекса® у новорожденных в возрасте менее 6 месяцев не установлены.
    Суспензию Цедекса® можно принимать примерно за 1-2 ч до или после еды. Перед приемом препарата флакон следует интенсивно встряхнуть. Приготовление суспензии для приема внутрь
    Отмерить необходимое количество воды (25 мл), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии.
    Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться мерной ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 мг, 90 мг, 135 мг и 180 мг суспензии. Побочное действие
    Наиболее частые побочные эффекты: тошнота (≤3%), диарея (3%) и головная боль (2%). Нечастые: диспепсия, гастрит, рвота, боль в животе, головокружение и симптомы, схожие с таковыми при сывороточной болезни, изменение вкуса, заложенность носа, сыпь, сонливость. Редкие: рост Clostridium difficile, сочетающийся с умеренной или выраженной диарей; изменения со стороны лабораторных показателей — снижение уровня гемоглобина, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, преходящее повышение активности аланин-аминотрансферазы (ACT), аспартат-аминотрансферазы (АЛТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в сыворотке крови. Очень редкие: судороги.
    Побочные эффекты, свойственные всем цефалоспоринам: инфекции и инвазии: суперинфекция; нарушения иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, бронхоспазм, одышку, сыпь, крапивницу, реакции повышенной светочувствительности, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, желудочно-кишечные расстройства: выраженная диарея и колит, связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит; изменение лабораторных показателей: редко — увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO). Дисфункция почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, глюкозурия, панцитопения, нейтропения и агранулоцитоз.
    Также в пост-маркетинговой практике наблюдались следующие нежелательные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаейлла). Передозировка
    При случайной передозировке Цедекса® признаки токсичности отмечены не были. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса®можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
    У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс® однократно в дозе до 2 г, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы. Взаимодействие
    Взаимодействие с другими препаратами: В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса® со следующими препаратами: антациды, содержащие алюминия и магния гидроокиси в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное внутривенное введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса® на концентрацию в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими средствами до настоящего времени не получено. Цефалоспорины, включая Цедекс®, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, особенно у пациентов, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. У пациентов, относящихся к группе риска, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.
    Влияние на результаты лабораторных показателей: влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных показателей не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса® вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 мкг/мл. Особые указания
    Примерно у 5% пациентов с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реакция на цефалоспорины. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы реакции гиперчувствительности (анафилаксия); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. В случае возникновения серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (например, эпинефрин, глюкокортикостероиды, внутривенное введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, введение кислорода, антигистаминные средства, динамическое наблюдение).
    При лечении антибиотиками широкого спектра действия типа Цедекса® нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile.
    Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса®. Форма выпуска
    Капсулы по 400 мг: По 1 капсуле в пакетиках из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом. По 5 пакетиков вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (36 мг/мл): По 7,5 г в стеклянный флакон из темного стекла вместимостью 30 мл, закрывающийся 2-х компонентной завинчивающейся пластиковой крышкой, имеющей кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и уплотнительную прокладку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и мерным стаканчиком в картонной пачке. Условия хранения
    Капсулы 400 мг. В недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С.
    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл. В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°С. Срок годности
    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.
    Приготовленную суспензию можно хранить в течение 14 дней в холодильнике (2-8°С). Условия отпуска
    По рецепту.

    Производитель:

    С.И.Ф.И. С.п.А., 95020, г. Лавинайо, Ачи С. Антонио, ул. Эрколе Патти, 36, Катания, Италия. Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО «Шеринг-Плау», Россия 119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, строение 2

  • Цедекс Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
    , Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

    Инструкция по применению лекарственного средства дляспециалистов

    ЦЕДЕКС®

    CEDAX®

    Торговое название

    Цедекс®

    Международное непатентованное название

    Цефтибутен

    Лекарственная форма

    Капсулы по 400 для перорального приема.

    Порошок для приготовления суспензии дляперорального приема 30 мл

    (36 мг/мл).

    Состав

    Капсулы

    Одна капсула содержит

    активное вещество – цефтибутен 400 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат,

    состав оболочки капсул: титана диоксид,натрия лаурилсульфат, желатин, полисорбат 80.

    Порошок для приготовления суспензии:

    1 мл готовой суспензии содержит

    активное вещество – цефтибутен 36 мг,

    вспомогательные вещества: полисорбат 80,симетикон, смола ксантановая, кремния диоксид, титана диоксид, натрия бензоат,вкусовая добавка с вишневым вкусом, сахароза.

    Описание

    Капсулы белого или желтовато-белого цвета,с надписью черными чернилами «Cedax®», содержащие порошок белого илижелтовато-коричневого цвета.

    Порошок от светло-желтого до темно-желтогоцвета, при растворении которого в водеобразуется светло-желтая суспензия с характерным вишневым запахом.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные препараты для системногоприменения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.

    Код АТС J01D A39.

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь цефтибутен практическиполностью всасывается (90 %) и выводится, в основном, в неизмененном виде смочой. Максимальная концентрация в плазме после одноразового приема внутрькапсулы цефтибутена по 400 мг составляет в среднем около 17 мкг/мл. Концентрацияв плазме достигает пика через 2-3 часа после одноразового приема внутрь капсулпо 400 мг. Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62 – 64%). Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс)образуется путем прямого преобразования цефтибутена (цис-формы). Концентрацияцефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10 % или меньше отконцентрации цефтибутена.

    Биодоступность цефтибутена не зависит отдозы в терапевтическом диапазоне доз (≤ 400 мг).

    Равновесные концентрации цефтибутена вплазме (при применении каждые 12 ч) достигались после приема 5-ой дозы.Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено .

    Период полувыведения цефтибутена из плазмысоставляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемыприменения.

    Цефтибутен легко проникает в жидкости иткани организма. Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острымсредним отитом, где его концентрация приближается к уровню в плазме илипревышает его. Концентрация цефтибутена в ткани легких составляетприблизительно 40 % от концентраций в плазме. В назальных, трахеальных ибронхиальных секретах, бронхоальвеолярной лаважной жидкости и ее клеточнойвзвеси концентрации цефтибутена составляет приблизительно 46, 20, 24, 6 и 81 %от концентраций в плазме, соответственно.

    Цефтибутен определяется в моче напротяжении 24 ч после приема 400 мг; c пиковой концентрацией в моче 264 мкг/мл,которая достигалась на протяжении первых 4 ч; наименьший уровень концентрации вмоче составлял 10,5 мкг/мл через 20 – 24 ч после однократного приемацефтибутена.

    При применении пероральных цефалоспоринових содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтическогоуровня.

    В пожилом возрасте равновесные концентрации цефтибутена в плазме(при применении каждые 12 ч) достигаются после приема 5-ой дозы. Незначительная кумуляция препарата приповторном применении была отмечена у пациентов преклонного возраста.

    Фармакокинетика цефтибутена существенно неизменялась при хроническом вирусномгепатите, циррозе печени, алкогольной болезни и других заболеваниях печени,которые сопровождаются некрозом гепатоцитов.

    У пациентов с клиренсом креатинина < 5мл/мин период полувыведения в

    7 –8 раз выше, чем у здоровых лиц. Однократный сеанс гемодиализа приводил кудалению приблизительно 65 % цефтибутена из плазмы.

    Пероральный прием цедекса в капсулах свысококалорийной (800 кал) жирной пищей сопровождался небольшим снижениемскорости, но не степени всасывания цефтибутена. В то же время прием суспензии свысококалорийной, жирной пищей приводил к изменению скорости и степенивсасывания цефтибутена.

    Фармакодинамика

    Цефтибутен — пероральный цефалоспориновыйантибиотик III поколения. Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамныхантибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, угнетая синтез клеточной стенкибактерий. Благодаря своей химической структуре цефтибутен являетсявысоустойчивым к действию бета-лактамаз. Большинство микроорганизмов,продуцирующих бета-лактамазы, и устойчивые к пенициллинам и другимцефалоспоринам, могут подавляться цефтибутеном.

    Микробиология. Цефтибутен высокоустойчив кплазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается поддействием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такимимикроорганизмами, как Citrobacter, Enterobacter и Bacteroides. Как и другиебета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммамибактерий, стойкость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами,такими как проницаемость или пенициллинсвязующие белки (ПСБ) (например,пенициллинорезистентный S.pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует, в основном,с ПСБ-3 Е.соlі, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации,которая составляет ¼ — ½ минимальной подавляющей концентрации (МПК), и лизисапри концентрации, которая в два раза превышает МПК. Минимальная бактерициднаяконцентрация (МБК) для ампициллин-чувствительных и ампициллин-резистентныхштаммов Е.соlі приблизительно равняется МПК.

    Цефтибутен активен относительно грамположительныхмикроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (заисключением пенициллинорезистентных штаммов); грамотрицательных микроорганизмов:Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы),Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующиебета-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммовпродуцирующих бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniaeи K.oxytoca), индолположительный Proteus (включая P.vulgaris), а также другиевиды Proteae, например Providencia, P.mirabilis, Enterobacter spp. (включая E.cloacaeи E.aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

    Цефтибутен так же активен относительно грамположительных микроорганизмов:стрептококки группы С и G; грамотрицательных микроорганизмов: Brucella, Neisseria,Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providenciastuartii и штаммы Citrobacter, Morganella и Serratia, не вырабатывающие вбольших количествах хромосомные цефалоспориназы.

    Цефтибутен не активен относительностафилококков, энтерококков, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonasspp. Цефтибутен имеет слабую активность относительно большинства анаэробов,включая большинство штаммов Bacteroides.

    Показания к применению

    — фарингит

    — тонзиллит

    — скарлатина у взрослых и детей

    — острый синусит у взрослых

    — средний отит у детей

    — острый бронхит

    — обострение хронического бронхита

    — острая пневмония

    — инфекции мочевых путей у взрослых идетей, в том числе осложненные и неосложненные

    — энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella,Shigella или E.coli, у детей. Цедекс не активен относительно Campylobacter и Yersinia.

    Способ применения и дозы

    Продолжительность лечения цедексом, составляет 5 – 10 дней. При лечении инфекций,вызванных Streptococcus pyogenes, цедекс в терапевтической дозе следуетприменять на протяжении, по крайней мере, 10 дней. Максимальная разовая имаксимальная суточная дозы составляют 400 мг.

    Взрослые. Рекомендованная доза цедекса -400 мг/сутки. Цедекс в капсулах можно применять независимо от приема пищи. Прилечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обостренияхронического бронхита, пневмонии и осложненных и неосложненных инфекций мочевыхпутей препарат можно применять по 400 мг 1 раз в сутки.

    Взрослые пациенты с нарушенной функциейпочек. При начальной недостаточности почек фармакокинетика цедекса существеннымобразом не изменяется, поэтому корректировать дозы нужно только при сниженииклиренса креатинина менее 50 мл/мин.

    Если есть необходимость изменить кратностьприменения, цедекс в дозе 400 мг можно применять каждые 48 часов (через день)при клиренсе креатинина 30 – 49 мл/мин, и каждые 96 часов (через три дня) приклиренсе креатинина 5 – 29 мл/мин.

    У больных, проходящих гемодиализ 2 или 3раза в неделю, цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеансагемодиализа.

    Дети. Рекомендованная доза цедекса в видесуспензии для приема внутрь составляет 9 мг/кг/сутки (максимум 400 мг/сутки).При лечении фарингита, который сопровождается или не сопровождаетсятонзиллитом, острого гнойного среднего отита и осложненных или неосложненныхинфекций мочевых путей препарат можно применять 1 раз в сутки.

    При лечении острого бактериального энтеритау детей суточная доза может быть разделена на 2 приема (по 4,5 мг/кг каждые 12ч).

    Детям с массой тела больше 45 кг или ввозрасте старше 10 лет препарат можно назначать в рекомендованной для взрослыхдозе (в капсулах).

    Суспензию цедекса можно принимать за 1 — 2часа до или после еды.

    Решение о возможности и целесообразностиповторных курсов лечения принимает врач.

    Способ приготовления суспензии.

    Перед приготовлением суспензии следуетвстряхнуть флакон с порошком. Налить необходимое количество воды (комнатнойтемпературы) в мерный стаканчик до уровня выемки (25 мл) и добавить двумяпорциями во флакон с порошком. Следует тщательно встряхивать флакон послекаждого добавления воды для равномерного и полного растворения порошка. Приприготовлении таким образом образуется 30 мл гомогенной суспезии.

    Перед приемом препарата флакон сприготовленной суспензией следует интенсивно встряхивать.

    Побочные действия

    редко или очень редко

    — желудочно-кишечные расстройства, в томчисле тошнота (≤3 %) и диарея

    (≤ 3%), диспепсия, гастрит, рвота, боль в животе

    — головная боль, головокружение инарушения, сходные с сывороточной болезнью

    — рост Clostridium difficile,сопровождающийся умеренной или выраженной диареей

    — судороги

    — лабораторные нарушения, включая снижениеуровня гемоглобина, лейкопению, эозинофилию и тромбоцитоз

    — быстротечные повышение активности ACT,АЛТ и ЛДГ в плазме крови

    При применении цедекса сообщалось также онежелательных эффектах и изменениях лабораторных показателей, присущие всемцефалоспоринам.

    — инфекциии инфекционные состояния: суперинфекция

    — нарушение иммунной системы: аллергическиереакции, включая анафилаксию, бронхоспазм, диспноэ, сыпь, крапивница, реакциифоточувствительности, зуд, ангионевротический отек, синдром Стевенс-Джонсона,мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

    — желудочно-кишечныерасстройства: тяжелая диарея, колит, связанный с применением антибиотиков,включая псевдомембранозный колит

    — изменения лабораторных показателей:нарушение со стороны крови и лимфатической системы – удлинение протромбиновоговремени / международного нормализованного индекса (МНИ).

    -апластическая анемия, гемолитическаяанемия, геморрагии, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, повышениеуровня билирубина, положительная прямая проба Кумбса, глюкозурия, кетонурия,панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

    Противопоказания

    -повышенная чувствительность кцефалоспоринам или любому неактивному компоненту препарата

    -детский возраст до 6 месяцев.

    Лекарственные взаимодействия

    Цефалоспорины, включая цефтибутен, снижают активность протромбина, приводя кудлинению протромбинового времени, особенно у пациентов, ранеестабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. У пациентов,относящихся к группе риска, следует регулярно контролировать протромбиновоевремя или международный нормализованный индекс (МНИ) и при необходимостиприменять витамин К.

    Взаимодействие с пищей. Одновременный приемпищи не влияет на эффективность цедекса в капсулах. Однако скорость и степень всасыванияЦедекса в виде суспензии могут измениться под влиянием пищи.

    Влияние на результаты лабораторных тестов. Влияниецедекса на результаты химических или лабораторных тестов не обнаружено.

    Особые указания

    Упациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся нагемодиализе, может потребоваться измение дозирования цедекса.

    Цедекс следует осторожно назначатьпациентам с анамнезом осложненного желудочно-кишечного заболевания, особеннохронического колита.

    Цефалоспориновые антибиотики необходимоназначать с осторожностью больным с известной или подозреваемой аллергией напенициллины. Приблизительно у 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдаетсяперекрестная реактивность на цефалоспорины. У пациентов, получающиходновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острыереакции повышенной чувствительности (анафилаксия); известны случаи перекрестнойгиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезныхаллергических реакций на цедекс необходимо прекратить применение препарата ипринять соответствующие меры. В случае возникновения серьезных анафилактическихреакций необходима неотложная терапия (например, адреналин, внутривенноевведение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, введение кислорода,антигистаминные средства, глюкокортикостероиды или прессорные амины, активноенаблюдение).

    При лечении цедексом нарушение микрофлоры кишечника может привестик появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridiumdifficile. У пациентов диарея от средней степени тяжести до тяжелой, или дажеугрожающей жизни (с дегидратацией или без) может развиться как во время, так ипосле лечения. Этот диагноз необходимо иметь в виду во всех случаях, когдастойкая диарея возникает на фоне приема цедекса.

    Применение в педиатрии.

    Безопасность и эффективность цедекса влечении детей младше 6 месяцев не установлены.

    Применение в период беременности икормления грудью.

    При принятии решения относительноназначения цедекса беременным, следует соотносить пользу для матери и риск дляплода. Цедекс не обнаруживается в грудном молоке у женщин, кормящих грудью.

    Способность к управлению автомобилем

    В рекомендованной дозе препарат не влияетна способность к вождению транспортных средств.

    Передозировка

    При случайной передозировке цедексомпризнаков токсичности отмечено не было и все клинические и лабораторные показателиоставались в пределах нормы.

    Лечение. Антидота цефтибутена несуществует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка.Значительное количество цедекса может быть удалено из крови при помощигемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Форма выпуска и упаковка

    Капсулы по 400 мг № 5 в упаковке,помещенные в картонную коробку. Порошок для приготовления суспензии во флаконеиз темного стекла, № 1 шт. в упаковке. К флакону прилагаются мерная ложечка имерный стаканчик.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от +2°С до +25°С.

    Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней в холодильнике

    (от+2°С до + 8°С).

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Цедекс при гайморите

    Последняя актуализация описания производителем 01.07.2005

    Рекомендуется более полная информация:

    Цефтибутен* (Ceftibuten*) J01DD14 Цефтибутен

    Капсулы 1 капс.
    цефтибутен 400 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят; магния стеарат; титана диоксид (в качестве красителя)

    в блистере 5 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь для детей 1 мл
    цефтибутен (в виде дигидрата) 36 мг
    вспомогательные вещества: ксантановая смола; сахароза; симетикон; кремния диоксид; титана диоксид; полисорбат 80; натрия бензоат; вкусовая добавка с вишневым вкусом

    во флаконах темного стекла по 30 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с дозирующей ложкой.

    Капсулы. Белые или желтовато-белые капсулы, содержащие порошок белого или желтоватого цвета.

    Порошок для приготовления суспензии. Порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета, который при растворении в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

    Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

    Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

    Микробиология. Цефтибутен высоко устойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспоринам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микроорганизмами, как Citrobacter, Enterobacter и Bacteroides.

    Как и другие бета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) (например пенициллинрезистентный S.pneumoniae).

    Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 E.coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, составляющей 1/4–1/2 МПК, и лизису при концентрации, в 2 раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов E.

    coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

    Цефтибутен активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes,Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллин-резистентных штаммов).

    Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae и K. oxytoca), индолположительныйProteus (включая P. vulgaris), а также другие виды Proteae, например Providencia, P.mirabilis, Enterobacter spp. (включая E. cloacae и E. aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

    Цефтибутен активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена: грамположительные микроорганизмы: стрептококки группы C и G.

    Грамотрицательные микроорганизмы: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter,Morganella Serratia, которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

    Цефтибутен неактивен в отношении стафилококков, энтерококков, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas spp. Цефтибутен обладает слабой активностью в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides. Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

    При приеме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90%) и выводится в основном в неизмененном виде с мочой. В одном исследовании Cmax в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсул 200 мг составила в среднем около 17 мкг/мл.

    Концентрация в плазме достигала пика через 2 и 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 мг и 400 мг. Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62–64%). Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы).

    Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

    Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг).

    У молодых взрослых добровольцев равновесные концентрации цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) в плазме достигались после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

    Т1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.

    Исследования показали, что цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала ее (сравнивали на основании AUC).

    Цефтибутен проникал в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация была примерно равной уровню в плазме или превышала его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляли примерно 40% концентрации в плазме.

    В назальных, трахеальных и бронхиальных секретах, бронхоальвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляли примерно 46, 20, 24, 6 и 81% концентрации в плазме соответственно.

    Цефтибутен обнаруживали в моче в течение 24 ч после приема 400 мг; максимальная концентрация в моче составляла 264 мкг/мл и достигалась в течение первых 4 ч; через 20–24 ч после однократного приема цефтибутена уровень его в моче составлял 10,5 мкг/мл.

    Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

    У пожилых добровольцев равновесные концентрации цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) достигались после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной.

    Фармакокинетика цефтибутена существенно не менялась при хроническом активном гепатите, циррозе печени, алкогольной болезни и других болезнях печени, сопровождающихся некрозом гепатоцитов.

    AUC и Т1/2 цефтибутена из плазмы увеличиваются по мере нарастания почечной недостаточности. У пациентов с Cl креатинина

    Антибиотики при гайморите: обзор наиболее эффективных

    Бактериальный гайморит требует применения антибиотиков. В отличие от других лекарственных средств они уничтожают основную причину заболевания, и человек быстрее выздоравливает. Чтобы понять, какие антибиотики самые лучшие, необходимо ознакомиться с их характеристикой.

    Когда антибактериальные препараты необходимы

    Подбирать антибиотик и режим дозировки должен только отоларинголог, учитывая течение заболевания и результаты диагностических исследований.

    Антибактериальные медикаменты назначают, если гайморит сопровождается следующими симптомами:

    • болевые ощущения в области глазниц и лобных долей;
    • чувство давления в носу и во лбу;
    • повышение температуры тела (симптом характерен для острой формы гайморита);
    • обильное выделение гнойной жидкости из носовых ходов;
    • нарушение носового дыхания;
    • головные боли, которые не проходят даже после приема сильных обезболивающих средств;
    • неприятные ощущения в любой части головы при наклоне в сторону или вбок.

    При первых признаках гайморита нужно обратиться к врачу. Если не лечить патологию, то могут развиться опасные и непредсказуемые осложнения, которые способны поразить головной мозг. Антибактериальная терапия показана, когда другие способы лечения не принесли желаемого результата. Антибиотики при гайморите наиболее эффективны через 7 дней от начала болезни.

    Какие антибиотики эффективны при гайморите

    Чтобы избежать осложнений при гайморите, не следует игнорировать лечение антибактериальными медикаментами. Какой антибиотик эффективнее, знает специалист.

    Защищенные аминопенициллины

    Группа синтетических медикаментов, в составе которых присутствует дополнительное вещество, уничтожающее бактерии. Попадая в организм, они начинают активно бороться с инфекцией.

    Эффективные защищенные пенициллины против гайморита:

    • Уназин, Сулациллин, Амписид, Сультасин — сульбактаматы ампициллина;
    • Амоксиклав, Флемоклав, Аугментин, Рапиклав — амоксициллина клавуланат.

    Подобные пенициллины широко применяются. Они действуют адресно, уничтожая только патогенные возбудители, не разрушая здоровые клетки. Можно принимать при гайморите у взрослых и детей. Но длительный прием способен спровоцировать аллергию и нарушение микрофлоры.

    Макролиды

    Макролиды — антибиотики, которые часто назначают, если инфекцию не удалось победить другими антибактериальными средствами. Их фармакологическое действие обусловлено способностью проникать внутрь клеток микроба, нарушая синтез белков.

    К числу макролидов относятся следующие препараты:

    • Макропен;
    • Азитромицин;
    • Зитролид;
    • Джозамицин;
    • Кларитромицин.

    Медикаменты группы макролидов считаются самыми безопасными для организма человека среди всех антибактериальных средств. Но, несмотря на это, они все же могут вызвать некоторые побочные эффекты со стороны систем и органов, например головную боль, тошноту, диарею, рвоту. Следует осторожно их назначать при болезнях печени и почек.

    Цефалоспорины

    Структура цефалоспоринов напоминает пенициллин, но они отличаются большей устойчивостью к патогенным микроорганизмам. Существует 5 поколений антибиотиков этой группы, которые обладают своим спектром действия.

    Эффективные цефалоспорины разных поколений:

    • Цефуроксим;
    • Цефиксим;
    • Цефазолин;
    • Зиннат;
    • Цефутил;
    • Цедекс и др.

    Эти антибактериальные препараты применяют для лечения гайморита любой формы. Врачи отдают предпочтение цефалоспоринам третьего поколения. С особой осторожностью их нужно употреблять больным, предрасположенным к аллергическим реакциям.

    Фторхинолоны

    Лекарства этой группы полностью синтетические. Обладают широким бактериальным спектром, поэтому оказывают выраженный и быстрый бактерицидный эффект практически на всех возбудителей гайморита.

    Фторхинолоны делятся на 4 поколения. Распространенные препараты группы:

    • Таривид;
    • Абактал;
    • Ципролет;
    • Экоцифол;
    • Нормакс;
    • Левостар;
    • Респара;
    • Моксин;
    • Фактив.

    Из-за искусственного происхождения они обладают высокой токсичностью. Нередко приводят к аллергическим реакциям и тяжелым побочным эффектам со стороны нервной системы и ЖКТ. Поэтому они противопоказаны для лечения детей, беременных и кормящих женщин.

    Плюсы и минусы антибиотиков от гайморита

    Эффективный антибиотик от гайморита назначается с учетом результата анализа мазка из носа. Чтобы избежать негативных последствий, при подборе препарата врач учитывает его достоинства и недостатки.

    Цефтриаксон от гайморита

    Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда и является препаратом 3 поколения. Он обладает мощным воздействием в отношении большей части патогенных микроорганизмов. Его часто выбирают для лечения не только гайморита, но и других инфекционных заболеваний носоглотки.

    Высокая эффективность — главное достоинство лекарства. Под воздействием Цефритаксона приостанавливается размножение бактерий. Положительный результат при гайморите (осложненное течение) будет достигнут быстрее, если Цефтриаксон вводят внутривенно.

    Основные недостатки Цефритаксона кроются в большом количестве побочных действий. Врачи часто наблюдают:

    • расстройство ЖКТ;
    • отек Квинке;
    • гепатит;
    • интерстициальный нефрит.

    Строго запрещено принимать во время беременности и лактации.

    Аугментин (Амоксиклав) от гайморита

    Это лекарственное лекарство обладает мощным бактерицидным действием и его можно принимать не только взрослым, но и детям. Для каждой возрастной категории пациентов подбирается дозировка, что является неоспоримым преимуществом лекарства.

    Аугментин — безопасный и современный антибиотик, который отлично зарекомендовал себя в терапии гайморита. На сегодня препарат считают самым эффективным в отношении большинства возбудителей, поэтому он легко справляется с их резистентностью.

    Еще одно достоинство — избирательное бактерицидное воздействие. В процессе лечения Аугментином уничтожаются только возбудители болезни, здоровые клетки и ткани при этом не затрагиваются. Для достижения терапевтического эффекта достаточно принимать лекарство 2 раза в день.

    Все недостатки препарата кроются в возможных побочных эффектах. Часто на фоне лечения появляются тошнота и изжога, наблюдается поражение почек и печени.

    Распространенный аналог Аугментина — Амоксиклав с идентичным составом.

    Сумамед от гайморита

    Сумамед относится к группе препаратов-макролидов. Медикамент ценят во всем мире за его высокое качество и эффективность в лечении сложных бактериальных инфекций.

    Главное достоинство — широкий спектр действия. Препарат эффективен в отношении большинства бактерий. Мягко воздействуя, Сумамед останавливает развитие колоний возбудителей болезни. Еще одним преимуществом является кратковременный курс терапии. Этот препарат хорошо накапливается в организме и действует продолжительное время.

    Сумамед имеет небольшой риск развития побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками. Только 10% пациентов отмечают сбои в работе ЖКТ и нервной системы. Аллергия на фоне лечения возникает редко.

    Главный недостаток препарата связан с его противопоказаниями. Сумамед нельзя пить детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам, а также людям с некоторыми хроническими заболеваниями.

    Макропен от гайморита

    Макропен принадлежит к последнему поколению макролидов. Препарат является малотоксичным и эффективным в отношении многих возбудителей гайморита.

    Способность быстро проникать в клетки крови — преимущество этого антибиотика. Терапевтическое действие наступает через 1 час после приема. Но период выведения короткий, поэтому принимают препарат 3 раза в день.

    Риск развития побочных действий минимален. В редких случаях больные жалуются на головную боль, тошноту, крапивницу, бессонницу. Но даже при длительном курсе лечения нежелательные последствия развиваются только в 4% случаях.

    К недостаткам можно отнести ограничения по применению. Так, Макропен нельзя принимать при болезнях печени и почек.

    Флемоксин Солютаб от гайморита

    Препарат Флемоксин Солютаб принадлежит к группе пенициллинов. Неоспоримое преимущество лекарства — устойчивость к желудочному соку и высокая эффективность. Этот факт дает гарантию, что антибиотик не нанесет существенного вреда организму. От его воздействия ЖКТ страдает мало.

    Максимальная концентрация в крови достигается быстро, поэтому терапевтическое действие наступает незамедлительно.

    К недостаткам этого антибактериального средства можно отнести противопоказание к применению пожилыми людьми, больными с почечной недостаточностью.

    Изофра при гайморите

    Изофра относится к средствам местного назначения, которое выпускают в форме спрея. Антибиотик ряда аминогликозидов-фрамицетин является действующим веществом медикамента. После применения антибиотик концентрируется в слизистых, оказывая там терапевтическое действие. Обладает минимальной абсорбцией, т.е. практически не всасывается в системный кровоток.

    На фоне лечения побочные эффекты не проявляются, что позволяет назначать препарат детям старше 1 года. Удобство применения также относят к преимуществам средства. Нужную дозировку можно получить одним нажатием, распыляя в пазухи носа.

    Недостатком Изофры является узость спектра действия. Действующее вещество медикамента не способно оказать влияние на многие бактерии. Поэтому целесообразно лечить гайморит спреем 7-10 дней. Если положительный результат не достигнут, то следует прибегнуть к помощи других антибактериальных средств.

    Диоксидин при гайморите

    Диоксидин является антибиотиком с широким спектром применения. Возбудители гайморита не выдерживают воздействия препарата и погибают. Производят в виде раствора в ампулах, который закапывают в носовую полость. Его давно и эффективно используют для лечения инфекционных болезней лор-органов.

    Основное достоинство — местное применение, которое ведет к быстрой санации слизистых носа. Сравнительно низкая цена (около 50 руб.) — второе преимущество.

    Диоксидин считается токсичным средством. Действующий компонент способен через слизистые носа попасть в кровь, вызывая нежелательные последствия. Медикамент нельзя назначать больным младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

    С помощью Диоксидина нельзя вылечить гайморит до конца. Поэтому его следует применять в комплексной антибактериальной терапии.

    Дополнительные рекомендации по приему антибиотиков

    Для результативного лечения антибиотик должен назначать врач. Выздоровление зависит от соблюдения пациентом всех рекомендаций. К ним относится следующее:

    • не снижать (увеличивать) дозировку, подобранную врачом;
    • принимать лекарство нужно строго по времени;
    • при положительной динамике прерывать курс лечения нельзя;
    • не нужно принимать дополнительные медикаменты без консультации со специалистом;
    • запрещено в период лечения употреблять алкоголь и наркотики;
    • в профилактических целях показан прием пребиотиков, которые защищают микрофлору кишечника;
    • нельзя самостоятельно подбирать антибиотики.

    Что будет, если не принимать антибиотики

    Если не лечить гайморит, то могут развиться осложнения, которые угрожают жизни человека. К числу опасных последствий относятся:

    • менингит;
    • абсцесс;
    • потеря обоняния;
    • воспалительный процесс в лицевом нерве;
    • распространение инфекции по дыхательной системе;
    • воспаление глазницы.

    Возможные побочные эффекты после приема

    Антибактериальная терапия способна не только избавить от гайморита, но и привести к ряду побочных эффектов. При адекватном подборе препарата и дозировки нежелательных последствий можно избежать. Но врач все же обязан предупредить пациента о следующих побочных действиях:

    • отек горла и лица;
    • покраснение кожных покровов или высыпания на коже;
    • дискомфорт в полости носа (после применения Изофры или Полидексы);
    • затрудненное дыхание;
    • головокружение, обморочное состояние;
    • нарушение работы ЖКТ.

    При возникновении любого симптома следует обратиться за врачебной помощью, самолечением заниматься нельзя.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *